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H3R antagonist 8

货号 T213009Cas号 3097193-89-7 一键复制产品信息
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H3R antagonist 8 是一种选择性的非咪唑组胺H3 receptor拮抗剂 (IC50= 0.35 μM)，同时表现出对hERG通道的阻断活性 (IC50= 0.67 μM)。通过对H3受体的拮抗作用，H3R antagonist 8 能有效抑制癫痫发作。在最大电休克癫痫 (MES) 模型中，该化合物可以减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50= 20.21 mg/kg)，并减少AB株斑马鱼幼虫中由戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。

H3R antagonist 8

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货号 T213009Cas号 3097193-89-7

H3R antagonist 8 是一种选择性的非咪唑组胺H3 receptor拮抗剂 (IC50= 0.35 μM)，同时表现出对hERG通道的阻断活性 (IC50= 0.67 μM)。通过对H3受体的拮抗作用，H3R antagonist 8 能有效抑制癫痫发作。在最大电休克癫痫 (MES) 模型中，该化合物可以减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50= 20.21 mg/kg)，并减少AB株斑马鱼幼虫中由戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。

H3R antagonist 8
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
H3R antagonist 8 is a selective non-imidazole histamine H3 receptor antagonist (IC50= 0.35 μM) that also exhibits hERG channel blocking activity (IC50= 0.67 μM). It suppresses seizures by antagonizing the H3 receptor and reduces tonic hindlimb extension (THLE) in mice in the maximal electroshock seizure (MES) model (ED50= 20.21 mg/kg). Additionally, it shortens the total movement distance induced by pentylenetetrazol (PTZ) in AB strain zebrafish larvae. H3R antagonist 8 is applicable in epilepsy research.
靶点活性
H3 receptor:0.35 μM
体外活性

H3R antagonist 8 (Compound 6n) 在表达人 H3R 的 HEK-293 细胞中表现出显著的 H3 受体拮抗活性，其 IC50 为 0.35 μM。在稳定表达 hERG 钾通道的 HEK-293 细胞中，该化合物（0.1-100 μM）通过膜片钳技术也显示出对 hERG 通道的阻断活性，IC50 值为 0.67 μM。

体内活性

H3R拮抗剂8 (Compound 6n) 在实验中表现出抗癫痫活性。当以30 mg/kg剂量进行腹腔注射后，能够在最大电休克癫痫 (MES) 模型中完全抑制雄性昆明小鼠的强直后肢伸展 (THLE)。另外，H3R拮抗剂8 (Compound 6n) 在1 μM浓度下预处理3小时后，显著降低了由戊四唑 (PTZ) 诱导的AB株斑马鱼幼虫的总移动距离。

化学信息
分子量398.93
分子式C23H27ClN2O2
CAS No.3097193-89-7
SmilesClC=1C=CC=CC1C=2OC(=NC2C3=CC=C(OCCCN(CC)CC)C=C3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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