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PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。


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PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 350 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 826 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 1,200 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 2,050 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 2,770 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 3,730 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 833 | In Stock |
PQR620 相关产品
| 产品描述 | PQR620 is a novel potent and selective, brain penetrant inhibitor of mTORC1/2. |
| 体外活性 | PQR620是一种强效且选择性的mTOR抑制剂,在酶结合测定中对mTOR与PI3Kα的选择性超过1000倍。在A2058黑色素瘤细胞中,PQR620以IC50值0.2 μM和0.1 μM分别抑制了蛋白激酶B(pSer473)和核糖体蛋白S6(pSer235/236)的磷酸化。此外,PQR620在广泛的激酶面板中展现出优异的选择性,并且对非相关的受体酶和离子通道也表现出极好的选择性。在NTRC 44癌细胞线面板中,PQR620阻止癌细胞生长的能力,其10log(IC50)为2.86 (nM),显示了其强大的抗癌潜力。 |
| 体内活性 | PQR620的理化性质赋予了其良好的口服生物利用度和卓越的脑部渗透能力。 |
| 分子量 | 445.47 |
| 分子式 | C21H25F2N7O2 |
| CAS No. | 1927857-56-4 |
| Smiles | [H][C@]12CC[C@]([H])(COC1)N2c1nc(nc(n1)-c1cnc(N)cc1C(F)F)N1[C@@]2([H])CC[C@]1([H])COC2 |
| 密度 | 1.403 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 6.4 mg/mL (14.37 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.24 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容