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别名 盐酸罗格列酮, Rosiglitazone HCl, BRL-49653 HCl
Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物,通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物,通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 158 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 218 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 343 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 496 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 719 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 1,050 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 196 | In stock |
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| 产品描述 | Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) is a blood glucose-lowering drugs, stimulating insulin secretion by binding to the PPAR receptors in fat cells. |
| 靶点活性 | PPARγ:40 nM (Kd), PPARγ2:100 nM (EC50), PPARγ1:30 nM (EC50) |
| 体外活性 | Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性,对K562及293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM,有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的增长,但对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外,Bafetinib对如BaF3/E255K等Bcr-Abl点突变细胞系表现出剂量依赖性的抗增殖效应。在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中,Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化,诱导包括依赖于半胱天冬酶和非依赖于半胱天冬酶的细胞死亡。[1][2] |
| 别名 | 盐酸罗格列酮, Rosiglitazone HCl, BRL-49653 HCl |
| 分子量 | 393.89 |
| 分子式 | C18H19N3O3S·HCl |
| CAS No. | 302543-62-0 |
| Smiles | Cl.CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c1ccccn1 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 73 mg/mL (185.33 mM), Sonication is recommended. DMSO: 73 mg/mL (185.33 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (25.39 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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