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AChR

乙酰胆碱受体(缩写为AChR)是一种完整的膜蛋白,对神经递质乙酰胆碱的结合有反应。

Forskolin
T293966575-29-9
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
  • ¥ 218
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TargetMol | Inhibitor Hot
Clozapine N-Oxide
T449434233-69-7
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
  • ¥ 266
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TargetMol | Inhibitor Hot
beta-Amyrone
TN3500638-97-1
beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性,EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。
  • ¥ 1220
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Tematropium
T10732113932-41-5
Tematropium (CDDD3602) 具有抗胆碱能作用,可用于神经学研究。
  • ¥ 2230
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pilocarpine hydrochloride
T080454-71-7
Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,用于制作癫痫实验模型
  • ¥ 187
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Anisodine
T6915052646-92-1
Anisodine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,具有神经保护活性,可用于研究多发性骨髓瘤和转移性乳腺癌。
  • ¥ 1980
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Xanomeline
T36640131986-45-3
Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1 M4激活剂,用于精神分裂等神经疾病的研究,在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好,通过血脑屏障,并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。
  • ¥ 398
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TargetMol | Inhibitor Sale
Sulfoxaflor
T19940946578-00-3
Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂,是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 被发现对外周血淋巴细胞有一定的影响,可用于防治吸食汁液的昆虫,如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。
  • ¥ 1160
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SAK3
T261741256269-87-0In house
SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。
  • ¥ 1320 TargetMol
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LY2033298
T27931886047-13-8
LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂,可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用,可用于与神经系统相关的疾病。
  • ¥ 623
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Physostigmine Salicylate
T013057-64-7
Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。
  • ¥ 397
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ICL-CCIC-0019
T27579936498-64-5In house
ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (ChoKα) 的抑制剂。 ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡。
  • ¥ 1300
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TargetMol | Inhibitor Sale
PF-4348235 HCl
T72226L In house
PF-4348235 HCl (β2AR M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂(Ki:0.73 nM)和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA,EC50:3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂,可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。
  • ¥ 1300
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α-Conotoxin GI acetate
T35325L
α-Conotoxin GI acetate 是肌肉型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
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Escitalopram
T0185128196-01-0
Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki=0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性,是一种研究抑郁症的抗抑郁药。
  • ¥ 258
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Ethoxysanguinarine
TN130528342-31-6
Ethoxysanguinarine (6-Ethoxydihydrosanguinarine) 是存在于龙葵中的一种苯并菲啶生物碱天然产物,通过抑制蛋白磷酸酶 2A,可抑制结直肠癌细胞活力,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 538
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Fesoterodine
T9419286930-02-7
Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。
  • ¥ 218
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(R,S)-Anatabine
T138572743-90-0
(R,S)-Anatabine 是一种茄科植物中发现的次要烟草生物碱,可用于烟草使用中特定标记物的检测。(R,S)-Anatabine 是α4β2 和 α6 α3β2β4 亚基烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
  • ¥ 108
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Methyllycaconitine citrate
T12017351344-10-0
Methyllycaconitine citrate (MLA) 是一种可穿过血脑屏障的 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)拮抗剂,可用于研究神经系统疾病。
  • ¥ 318
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Vinblastine sulfate
T1668143-67-9
Vinblastine sulfate (Vincaleukoblastine sulfate salt) 是对各种癌症类型有细胞毒性的生物碱。 它可以抑制微管的形成,也可以抑制 nAChR,IC50值为8.9 μM。
  • ¥ 189
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V-11-0711 HCl
T29083L In house
V-11-0711 HCl 是一种具有选择性和高效性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,可抑制 Chk 的催化活性。
  • ¥ 1930
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Darifenacin
T62320133099-04-4
Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂,具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。
  • ¥ 198
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VU0467154
T172441451993-15-9
VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂,能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。
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TargetMol | Inhibitor Sale
Hydroxybupropion
T1158892264-81-8
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢物,是 nACh 受体的拮抗剂。 Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素摄取 (IC50 = 1.7 μM)。
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