AChR

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Anisodine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）抑制剂，具有神经保护活性，可用于研究多发性骨髓瘤和转移性乳腺癌。

Xanomeline tartrate (LY 246708 tartrate) 是 M1和 M4 mAChR 激动剂，具有抗精神病样活性，可改善认知，可用于研究精神分裂症和阿尔茨海默病。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效毒蕈碱 DREADDs 激动剂。它可作为 PET 示踪剂，用于 DREADD 的影像学检查。它与 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合，Ki 分别为 6.3 和 4.2 nM。

Tematropium (CDDD3602) 具有抗胆碱能作用，可用于神经学研究。

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。Pilocarpine Hydrochloride用于制作癫痫实验模型。

Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1/M4激活剂，用于精神分裂等神经疾病的研究，在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好，通过血脑屏障，并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。

SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂，可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性，对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。

LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂，可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用，可用于与神经系统相关的疾病。

ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (ChoKα) 的抑制剂。 ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物，也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。

PF-4348235 HCl (β2AR/M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

α-Conotoxin GI acetate 是肌肉型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。

Ethoxysanguinarine (6-Ethoxydihydrosanguinarine) 是存在于龙葵中的一种苯并菲啶生物碱天然产物，通过抑制蛋白磷酸酶 2A，可抑制结直肠癌细胞活力，诱导细胞凋亡。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

Vinblastine sulfate (Vincaleukoblastine sulfate salt) 是对各种癌症类型有细胞毒性的生物碱。 它可以抑制微管的形成，也可以抑制 nAChR，IC50值为8.9 μM。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Spinosad 是在土壤细菌 S. spinosa 中发现的一种杀虫剂，是大环内酯多杀菌素 A 和多杀菌素 D 的混合物，可作为昆虫烟碱乙酰胆碱酯酶受体 (nAChRs) 的激动剂。它具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征，以及杀灭幼虫的活性。

Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。

(R,S)-Anatabine 是一种茄科植物中发现的次要烟草生物碱，可用于烟草使用中特定标记物的检测。(R,S)-Anatabine 是α4β2 和 α6/α3β2β4 亚基烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs）激动剂。

Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂，是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 被发现对外周血淋巴细胞有一定的影响，可用于防治吸食汁液的昆虫，如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。