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Drug Metabolite

Drug metabolite results when a drug is metabolized into a modified form which continues to produce effects. Drug metabolism redox reactions such as heteroatom oxygenations, reductions, and dehydrogenations, heteroatom dealkylations, hydroxylations, can yield active metabolites, and in rare cases even conjugation reactions can yield an active metabolite.

Clozapine N-Oxide
T449434233-69-7
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
  • ¥ 266
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
Homoeriodictyol
TN1740446-71-9
Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物，属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。
  • ¥ 392
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Phosphoramide mustard
T3841010159-53-2
Phosphoramide mustard 是环磷酰胺的毒性代谢物物，具有抗癌活性且对卵巢具有毒性，可诱导 DNA 损伤。
  • ¥ 3000
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7-Hydroxymethotrexate
T203395939-37-7
7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate 主要的代谢产物。Methotrexate 对叶酸具有抑制作用，抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。Methotrexate 对代谢也具有抑制作用。
  • ¥ 3360
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Oseltamivir acid
T5186187227-45-8
Oseltamivir acid (GS 4071) 是Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物，是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂和 GS4071 的前药。
  • ¥ 219
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Mycophenolate Mofetil
T6293128794-94-5
Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成，显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。
  • ¥ 481
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TargetMol | Citations 客户已引用
Linsidomine hydrochloride
T2335616142-27-1
Linsidomine hydrochloride (SIN-1 chloride) 是莫西多明的代谢产物，具有舒张血管、抑制血小板聚集和抗心绞痛的活性。在心肌缺血-再灌注模型中，Linsidomine hydrochloride 减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍，与海绵体的作用机制涉及一氧化氮的释放有关。
  • ¥ 262
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4-Hydroxymephenytoin
T1014761837-65-8In house
4-Hydroxymephenytoin ((+ -)-4'-Hydroxymephenytoin) 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢产物。Mephenytoin 是 CYP2C19的配体。
  • ¥ 659
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Hydroxy Itraconazole
TQ0224112559-91-8
Hydroxy Itraconazole (R63373) 是一种具有抗真菌活性的三唑类化合物，可用于研究恶行肿瘤。
  • ¥ 3360
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Desmethyl Erlotinib
T6328183321-86-0
Desmethyl Erlotinib (CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
  • ¥ 397
现货
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S-methyl-KE-298
T4282143584-75-2
S-methyl-KE-298 是 KE-298 的活性代谢物。KE-298 抑制类风湿关节炎滑膜细胞产生基质金属蛋白酶。
  • ¥ 892
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TargetMol | Inhibitor Sale
CNDAC hydrochloride
T13621134665-72-8
CNDAC hydrochloride 是一种核苷类似物，是沙帕他滨的代谢物。
  • ¥ 1160
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TargetMol | Inhibitor Sale
p-Coumaric Acid Ethyl Ester
T138087362-39-2
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate) 是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 是一种免疫抑制剂， 能够用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究。
  • ¥ 109
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Leukotriene D4
T3812873836-78-9In house
Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。
  • ¥ 1780
2-4周
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Allopurinol riboside
T1353916220-07-8In house
Allopurinol riboside 是别嘌醇的代谢产物，具有抗寄生虫作用。 Allopurinol riboside 竞争性抑制嘌呤核苷磷酸化酶对肌苷的作用，Ki 为 277 μM。
  • ¥ 247
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Didesethyl chloroquine
T110394298-14-0In house
Didesethyl chloroquine (Bisdesethylchloroquine) 是一种有效的心肌抑制剂。Didesethyl chloroquine 是抗疟药氯喹的主要代谢产物。
  • ¥ 892
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4-hydroperoxy cyclophosphamide
T3564339800-16-3
4-hydroperoxy cyclophosphamide (4-OOH-CY) 是 Cyclophosphamide 的活性代谢物，可诱导肝毒性。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可增加谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平，增强炎症因子和氧化指标，抑制氧化还原酶活性。4-hydroperoxy cyclophosphamide 可用于研究癌症和自身免疫疾病。
  • ¥ 1610
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N-Deshydroxyethyl Dasatinib
T18750910297-51-7
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。
  • ¥ 662
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DL-Laudanosine
T81751699-51-0
DL-Laudanosine (Laudanosine) 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物，它能够透过血脑屏障，引起兴奋和癫痫。
  • ¥ 179
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2-Hydroxy atorvastatin calcium salt
TQ0045265989-46-6In house
2-Hydroxy atorvastatin calcium salt 是 Atorvastatin 钙盐的羟基代谢物，Atorvastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (IC50 = 8 nM)。
  • ¥ 1150
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AST5902 mesylate(2412155-74-7 free base)
T8945L2412155-75-8
AST5902 mesylate(2412155-74-7 free base) 是 Alflutinib 在体内的主要代谢物。 它具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1330
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Deslanoside
T818317598-65-1
Deslanoside (Desacetyllanatoside C) 是一种快速作用的强心苷，可抑制Na-K-ATPase 膜泵，导致细胞内钠和钙浓度增加。它用于研究充血性心力衰竭和因折返机制引起的室上性心律失常，并在研究慢性心房颤动时控制心室率。
  • ¥ 616
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2′,2′-Difluorodeoxyuridine
T67291114248-23-6
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine 的主要代谢产物。2′,2′-Difluorodeoxyuridine 具有抗癌和抗肿瘤活性，在低氧条件下的显示出放射增敏作用，可用于研究胰腺癌。
  • ¥ 123
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3-Methoxytyramine hydrochloride
T47101477-68-5
3-Methoxytyramine hydrochloride (3-O-methyl Dopamine hydrochloride) 是多巴胺的无活性代谢物，能够活化痕量胺相关受体1 。
  • ¥ 99
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N-Desmethyl imatinib
T11641404844-02-6
N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
  • ¥ 632
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Clofibric acid
T0061882-09-7
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 的活性代谢物，是 PPARα的激动剂，具有降血脂作用，也可作为除草剂。
  • ¥ 163
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TargetMol | Citations 客户已引用
meta-Fexofenadine
T12005479035-75-1
meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的异构体。
  • ¥ 227
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Monobutyl Phthalate
T0606131-70-4
Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯的主要代谢物，是一种胚胎毒物，具有抗雄激素作用。
  • ¥ 186
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4-Methylamino antipyrine
T10152519-98-2
4-Methylamino antipyrine 是 Metamizole 的活性代谢产物，可用于疼痛和发烧的研究。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药，可抑制COX。
  • ¥ 287
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Ferulic acid 4-O-sulfate
T7457986321-29-1
Ferulic acid 4-O-sulfate (Ferulic acid 4-sulfate) 是 Ferulic acid 的代谢物。Ferulic acid 4-O-sulfate 可以放松小鼠的动脉，降低血压，在小鼠和 HepG2 细胞的铁过载条件下对氧化应激的抵抗作用。
  • ¥ 272
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N-Acetylprocainamide
T024932795-44-1
N-Acetylprocainamide (NAPA) 是K+通道抑制剂，是第三代抗心律失常剂。
  • ¥ 226
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TargetMol | Inhibitor Sale
3-Sulfopropanoic acid
TN724644826-45-1
3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物，是存在于AD患者的脑脊液（CSF）中的内源性分子，可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。
  • ¥ 318
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Palifosfamide
T435031645-39-3
Palifosfamide (Isophosphamide mustard) 是一种新 DNA 烷化剂，是异环磷酰胺的活性代谢物，。它在体外肉瘤细胞系中具有广泛的活性，具有抗癌活性。
  • ¥ 561
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TargetMol | Inhibitor Sale
5-Hydroxylansoprazole
T14051131926-98-2
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物，对质子泵有抑制作用，可用于研究消化性溃疡。
  • ¥ 1280
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Dehydro Nifedipine
T3666567035-22-7
Dehydro Nifedipine (BAY-b 4759) 是人血浆中硝苯地平的主要代谢物。Dehydro Nifedipine 抑制PC-12细胞葡萄糖摄取，IC50值为130 μM，硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。当硝苯地平被细胞色素P450 (CYP)异构体CYP3A4和CYP3A5代谢时形成脱氢硝苯地平。
  • ¥ 377
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Desmethyl Erlotinib hydrochloride
T6619183320-51-6
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI 420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
  • ¥ 453
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N-desmethyl Olanzapine
T35716161696-76-0
N-desmethyl Olanzapine 是一种非典型抗精神病化合物Olanzapinec 的代谢产物，是通过细胞色素 450（CYP）同工酶 CYP1A2 对奥氮平进行氧化代谢而形成的。
  • ¥ 307
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Homovanillyl alcohol
TN17422380-78-1
Homovanillyl alcohol 是羟基酪醇的生物代谢物。Hydroxytyrosol 是存在于原始橄榄油和葡萄酒中的酚类化合物。它能够保护红细胞免受氧化损伤，并对心血管具有保护作用。
  • ¥ 289
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N-Desethyl Sunitinib hydrochloride
T74127
N-Desethyl Sunitinib hydrochloride (SU-12662 hydrochloride) 是 Sunitinib 的活性代谢物，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。
  • ¥ 1380
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Norverapamil hydrochloride
T1633967812-42-4
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
  • ¥ 328
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IMR-1A
T3540331862-41-0
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂，IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
  • ¥ 828
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Regorafénib N-oxyde (M2)
T10157835621-11-9
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂，包括VEGFR1 2 3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 ， IC50分别是 13 4.2 46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
  • ¥ 346
现货
规格
数量
Monoethyl phthalate
T398362306-33-4
Monoethyl phthalate 是邻苯二甲酸二乙酯在尿液中的主要代谢产物，是检测甲状腺癌和良性结节的潜在指标。
  • ¥ 196
现货
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数量
Nortriptyline hydrochloride
T1327894-71-3
Nortriptyline hydrochloride (ELF-101 hydrochloride) 是一种三环类抗抑郁药，用于缓解抑郁症的症状。它是 Amitriptyline 的主要活性代谢产物，是有效自噬抑制剂。
  • ¥ 129
现货
规格
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TargetMol | Citations 客户已引用
Monomethyl fumarate
T120952756-87-8
Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
  • ¥ 193
现货
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数量
Methotrexate metabolite
T1604519741-14-1In house
Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。
  • ¥ 153
现货
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GS-829845
T679051257705-09-1In house
GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，是 Filgotinib 活性代谢物的主要成分，其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
  • ¥ 183
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Imidacloprid-urea
T72077120868-66-8
Imidacloprid-urea 是吡虫啉的次级代谢产物。吡虫啉是一种有效且广泛使用的新烟碱类化合物，对谷物，蔬菜，茶叶和棉花的害虫具有抑制作用。Imidacloprid-urea 可以占据或阻断吡虫啉在土壤上的吸附位点，从而可能影响吡虫啉在环境中的去向、转运和生物利用度。
  • ¥ 193
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