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TL12-186

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产品编号 T34888Cas号 2250025-88-6
别名 TL12186, TL12 186

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。

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纯度: 98.2%

产品编号 T34888 别名 TL12186, TL12 186Cas号 2250025-88-6

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
In stock
5 mg
¥ 823
In stock
10 mg
¥ 1,290
In stock
25 mg
¥ 1,980
In stock
50 mg
¥ 3,360
In stock
100 mg
¥ 4,780
In stock
200 mg
¥ 6,660
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,390
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
TL12-186 is a Cereblon-dependent kinase degrader that degrades CDK, BTK, FLT3, Aurora and other kinases.TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A and CDK9/cyclin T1 with IC50s of 73 and 55 nM, respectively.
靶点活性
CRBN:12nM, CDK9-CyclinT1:55 nM (IC50), CDK2-CyclinA:73 nM (IC50)
体外活性

TL12-186在1μM筛选浓度下对193个激酶展示出90%以上的抑制效果[1]。通过AlphaScreen结合测定，它对CRBN显示出强大的结合能力，IC50为12nM[1]。TL12-186（1-10000 nM；2天）依赖CRBN的药理作用表现出，在WT细胞中相比CRBN-/-细胞抑制细胞存活的能力强13至15倍[1]。此外，在10到10000 nM浓度范围内，经过4小时处理，TL12-186选择性地抑制STAT1的磷酸化，而不诱导JAK1/2的降解[1]。

别名TL12186, TL12 186
化学信息
分子量931.46
分子式C44H51ClN10O9S
CAS No.2250025-88-6
SmilesO=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(NCC(=O)NCCOCCOCCN4CCN(C5=CC=C(C=C5)NC6=NC=C(Cl)C(=N6)NC=7C=CC=CC7S(=O)(=O)C(C)C)CC4)C3C2=O)CC1
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (214.72 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0736 mL5.3679 mL10.7358 mL53.6792 mL
5 mM0.2147 mL1.0736 mL2.1472 mL10.7358 mL
10 mM0.1074 mL0.5368 mL1.0736 mL5.3679 mL
20 mM0.0537 mL0.2684 mL0.5368 mL2.6840 mL
50 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2147 mL1.0736 mL
100 mM0.0107 mL0.0537 mL0.1074 mL0.5368 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TL12-186TL-12186TL 12186CereblonCDK9/cyclin T1CDK2/CyclinA

评论列表

4个月前
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评论内容

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