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Bufuralol hydrochloride

Synonyms: 盐酸丁呋洛尔, Ro 3-4787 hydrochloride, Bufuralol hydrochloride
货号 T21684Cas号 60398-91-6 一键复制产品信息
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Bufuralol hydrochloride (盐酸布呋洛尔) 属于 beta-肾上腺素受体拮抗剂，是一种强效的非选择性 beta-adrenoreceptor 拮抗剂，具有部分激动活性且口服有效。Bufuralol hydrochloride 是 CYP2D6 的典型探针底物 (Km = 5-50 microM)，广泛用于表征 CYP2D6 的酶活性、其遗传变异的功能评价以及药物代谢动力学分析。

Bufuralol hydrochloride

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货号 T21684Cas号 60398-91-6

别名 盐酸丁呋洛尔, Ro 3-4787 hydrochloride, Bufuralol hydrochloride

Bufuralol hydrochloride (盐酸布呋洛尔) 属于 beta-肾上腺素受体拮抗剂，是一种强效的非选择性 beta-adrenoreceptor 拮抗剂，具有部分激动活性且口服有效。Bufuralol hydrochloride 是 CYP2D6 的典型探针底物 (Km = 5-50 microM)，广泛用于表征 CYP2D6 的酶活性、其遗传变异的功能评价以及药物代谢动力学分析。

Bufuralol hydrochloride
其他形式的 “Bufuralol hydrochloride”:
BufuralolT3061154340-62-4
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,230
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5 mg
¥ 7,110
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bufuralol hydrochloride belongs to the class of beta-adrenoreceptor antagonists and is a potent, orally active, non-selective beta-adrenoreceptor antagonist with partial agonist activity. Bufuralol hydrochloride is a prototypical CYP2D6 probe substrate (Km = 5-50 microM) and is extensively used in biochemical studies to characterize CYP2D6 enzymatic activity and evaluate genetic variants.
体外活性

Bufuralol hydrochloride具有 CYP2D6 底物特有的芳香环和碱性氮原子，常用于体外实验中评价不同 CYP2D6 变体(如中国人群中的新型变体)的代谢动力学。研究显示重组 CYP2D6 对 Bufuralol 1'-羟基化反应的表观 Km 约为 5 microM[1]。

体内活性

在体内研究中，Bufuralol hydrochloride 的代谢受 NADPH 介导并表现出双相动力学特征。其在恒河猴肠道中的代谢表现与在肝脏中的观察结果一致，可用于评估全身及局部的 CYP2D6 代谢效率[1]。

别名
盐酸丁呋洛尔, Ro 3-4787 hydrochloride, Bufuralol hydrochloride
化学信息
分子量297.82
分子式C16H24ClNO2
CAS No.60398-91-6
SmilesCl.OC(C=1OC2=C(C=CC=C2CC)C1)CNC(C)(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (268.62 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3577 mL16.7887 mL33.5773 mL167.8866 mL
5 mM0.6715 mL3.3577 mL6.7155 mL33.5773 mL
10 mM0.3358 mL1.6789 mL3.3577 mL16.7887 mL
20 mM0.1679 mL0.8394 mL1.6789 mL8.3943 mL
50 mM0.0672 mL0.3358 mL0.6715 mL3.3577 mL
100 mM0.0336 mL0.1679 mL0.3358 mL1.6789 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Bufuralol (hydrochloride)Bufuralol
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