方法：在稳定表达hMC4R的CHO细胞中，通过[¹²⁵I]NDP-α MSH竞争结合实验和cAMP功能实验评估PF-07258669的体外活性。
结果：PF-07258669对hMC4R具有高亲和力（Ki=0.46 nM）和强效拮抗活性（Kb=0.72 nM），对大鼠和犬MC4R亦有高亲和力（Ki分别为0.52 nM和0.094 nM），且对hMC3R、hMC5R选择性较低（Ki分别为340 nM和840 nM），对hMC1R无显著结合。[1]

方法：为评估PF-07258669的药效和药代动力学特性，在老年大鼠模型中给予PF-07258669 (0.3-10 mg/kg，口服，每日两次，持续22天)，观察其对食欲、食物摄入量和体重的影响；并在大鼠和狗中测定其药代动力学参数。
结果：PF-07258669在老年大鼠模型中可调节食欲，增加每日食物摄入量和体重；在大鼠和狗中的药代动力学特性良好，在狗体内的口服生物利用度为93%。[1]