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基于靶点筛选

药物筛选模型的建立,其实质就是开发一种利用某一可探测信号来反映生理过程的变化程度的方法,并通过反复优化使之可以稳定地用于高通量筛选的过程。小分子药物研发早期的大规模药物筛选,根据实验模型不同,可以分为基于靶点的筛选和基于表型的筛选;或者分为分子水平筛选和细胞水平筛选。

基于靶点筛选 基于靶点筛选

基于靶点的药物筛选,利用拟开发药物作用的靶点设计实验,一般而言这种作用靶点是具有特定生理功能的蛋白质,如各类酶、核受体、离子通道、GPCR受体等。筛选化合物与靶点作用后,可以通过荧光、吸收光、化学发光、酶连免疫、核磁共振等方法定量测定化合物对靶点的作用效果,从而成为筛选化合物的依据。

基于表型的药物筛选是以拟设计药物作用的靶细胞作为研究对象,这是更接近生理条件的药物筛选模型。应用细胞培养技术获取所需细胞,将这些细胞与候选化合物相互作用,通过显微镜或酶标仪收集产生的信号,测定化合物的作用能力,从而对化合物进行筛选。

基于靶点筛选和基于表型筛选的区别在于筛选对象不一样。基于靶点的筛选是将纯化出来的蛋白作为研究对象,更多的是检测酶/受体功能的改变或探针/蛋白质结合的抑制,或是检测蛋白质-配体结合的结构、动力学和亲和度。这种方法的前提是靶点明确,且易大量获得,还要有相对成熟的实验体系。如果没有明确靶点,那么推荐基于表型的筛选方法,这一类方法大多以细胞为研究对象,通过报告基因、荧光检测分析和显微成像等技术寻找潜在的药物作用靶点,发掘有潜力的活性分子,进行化合物对各项细胞功能影响的分析,例如细胞增殖、迁移、凋亡,适合于对靶点涉及信号通路的研究以及发现化合物对特定细胞的毒性等表型。

总体来说,靶点筛选和表型筛选都是高通量药物筛选中常用的筛选模型,且通常情况下需组合使用,所得结果互为印证,是先导化合物发现过程中的必要研究方法。

我们的优势

  • 1. 提供分子、细胞、动物水平丰富的筛选模型。
  • 2. 充足的筛选资源,提供多种筛选化合物库和抑制剂。
  • 3. 高通量筛选,可以筛选数以万计的化合物规模。
  • 4. 实验灵活,可以开展96和384等多种板型的筛选实验。
  • 5. 严格保证客户信息安全,TargetMol将严格按照与客户签订的保密合同执行服务。

技术服务流程

  • 客户咨询:客户提出项目的目标并提供相关的资料信息;
  • 项目评估:服务平台根据实验体系、工作强度、预计时间、费用等进行内部评估,并在2个工作日内回复客户;
  • 方案研讨:双方针对项目细节、后续研发以及其他相关问题进行协商讨论;
  • 签订合同:确定方案,签订有约束力的保密协议及技术服务合同;
  • 项目实施:客户支付预存款,我方采购试剂盒,开展工作,交付电子版实验结果;
  • 项目完成:客户验收成果,返还样品,完成工作;
  • 后续服务:回访客户,解答疑问,为后续研发合作做好准备。

样品提供

  • 客户只需要提供待测靶点的化合物,每个2-3mg,我们会安排相应的筛选和检测服务,最终提供专业的检测分析报告。

询价及订购

  • 感谢您选择我公司的技术服务。如有任何相关的问题,请您联系我们的工作人员,我们即刻为您解答和服务。

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