KOR agonist 6 (Compound 5i) 对 κ-阿片受体 (KOR (K i = 0.00025 nM)) 展现出极高的结合亲和力，并对 μ-阿片受体 (MOR (K i = 14.1 nM)) 和 δ-阿片受体 (DOR (K i = 120.7 nM)) 显示优越的亚型选择性。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR (EC 50 = 44.78 nM, E max = 88.71%) 和 DOR (EC 50 = 15.26 nM, E max = 85.16%) 表现出激动活性，并抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 积累 (EC 50 = 200.3 nM, E max = 99.51%)。它能在表达 KOR 的细胞膜中刺激 KOR 介导的 [35 S]GTPγS 结合，具有强效活性 (EC 50 = 0.024 nM, E max = 106.9%)，并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中强力抑制 cAMP 积累 (EC 50 = 0.43 pM, E max = 63.63%)，且在转染 KOR-Tango 质粒的 HTLA 细胞中以较低效力引发 β-arrestin 蛋白募集 (EC 50 = 0.143 nM, E max = 42.89%)。

KOR激动剂6 (Compound 5i) 在小鼠研究中表现出多种剂量依赖性的镇痛活性。在小鼠热板试验中，剂量为0.4-8.0 mg/kg，通过腹腔注射给药后6小时观察，显示镇痛效果，ED50为0.6 mg/kg。在小鼠腹部收缩试验中，剂量为0.08-8.0 mg/kg，ED50为1.5 mg/kg，也表现出类似活性。此外，在雄性CD1小鼠中，KOR激动剂6用量0.8-8.0 mg/kg，连续6天条件化后于第8天进行自由探索测试，未发现显著的条件性位置厌恶。同样剂量下，在雄性昆明小鼠中，使用腹腔注射6小时后监测1小时，未导致自发运动活动的显著减少。