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Dual GO/LDHA-IN-1

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Dual GO/LDHA-IN-1 是一种能有效口服的双重靶标抑制剂，作用于乙醇酸氧化酶 (Glycolate oxidase, GO) 和乳酸脱氢酶 A (Lactate dehydrogenase A, LDHA)，其 Ki 值分别为 390 nM 和 40 nM。该化合物可降低肝脏中 LDHA 的水平、减少尿液中的草酸排泄以及减少肾脏中的钙-草酸盐结晶沉积。Dual GO/LDHA-IN-1 可用于研究 1 型原发性高草酸尿症。

Dual GO/LDHA-IN-1

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货号 T215128

Dual GO/LDHA-IN-1 是一种能有效口服的双重靶标抑制剂，作用于乙醇酸氧化酶 (Glycolate oxidase, GO) 和乳酸脱氢酶 A (Lactate dehydrogenase A, LDHA)，其 Ki 值分别为 390 nM 和 40 nM。该化合物可降低肝脏中 LDHA 的水平、减少尿液中的草酸排泄以及减少肾脏中的钙-草酸盐结晶沉积。Dual GO/LDHA-IN-1 可用于研究 1 型原发性高草酸尿症。

Dual GO/LDHA-IN-1
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dual GO/LDHA-IN-1 is an orally effective dual-target inhibitor of glycolate oxidase (GO) and lactate dehydrogenase A (LDHA), with Ki values of 390 nM and 40 nM, respectively. It decreases liver LDHA levels, urinary oxalate excretion, and renal calcium oxalate crystal deposition. Dual GO/LDHA-IN-1 is applicable for research in primary hyperoxaluria type 1.
体外活性

Dual GO/LDHA-IN-1 (Compound 2) 能有效抑制 hGO 和 hLDHA，且对 hLDHA 的选择性高于 hLDHB。（hGO 的 IC 50 为 1.1 μM，hGO 的 Kᵢ 为 0.39 μM；hLDHA 的 IC 50 为 0.05 μM，hLDHA 的 Kᵢ 为 0.04 μM；hLDHB 的 Kᵢ 为 1.7 μM）。Dual GO/LDHA-IN-1 在 10-50 μM 浓度下作用 24 小时，可降低细胞内草酸水平且无细胞毒性。此外，Dual GO/LDHA-IN-1 在 2-50 μM 浓度下作用 24 小时，通过自噬-溶酶体途径诱导 LDHA 降解。

体内活性

Dual GO/LDHA-IN-1 (20 mg/kg；口服；每日一次；连续 10 天) 可降低 Agxt −/− 小鼠的肝脏中 LDHA 的丰度，以及尿液中的草酸水平和肾草酸钙晶体的沉积。'

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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