Name: THR-β agonist 9
Brand: TargetMol
SKU: T210706
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THR-β agonist 9 is a potent and selective THR-β activator, which shows sensitivity to His435 mutations with an EC50 of 3.2 nM. It demonstrates moderate selectivity, approximately 10-fold, and effectively activates various His435 mutants (H435A, H435Y, and H435R), with EC50 values ranging from 134.2 nM to 515.5 nM. THR-β agonist 9 presents potential for research into conditions such as dyslipidemia, metabolic syndrome-associated steatohepatitis (MASH), and resistance to thyroid hormone (RTH).

体外活性

THR-β agonist 9 (Compound 15n) (1 μM) 能激活 THR-β，EC50 为 258.2 nM，并对 THR-α 的激活效价为 1707.0 nM，在细胞报告基因检测中展现出良好的选择性。该化合物同时激活 THR-β 的三种突变体，其 EC50 分别为 THR-β H435A (515.5 nM)、THR-β H435R (134.2 nM) 和 THR-β H435Y (513.1 nM)。在 1-10 μM 范围内，THR-β agonist 9 处理 24 小时能够降低小鼠原代肝细胞和 HepG2 细胞中的 TG 和 TC 水平，减少脂质积累。此外，该化合物增加了 HepG2 细胞的基础和未偶联线粒体呼吸。还促进了 AMPK 和 ACC 的磷酸化，并提高 CPT1 蛋白水平，通过 AMPK 通路改善 HepG2 细胞的代谢。