Name: MARY1
Brand: TargetMol
SKU: T211361
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	MARY1 is a selective 5-HT2BR antagonist with an IC50 of 380 nM and a Ki of 764 nM [human 5-HT2BR]. It promotes mitochondrial biogenesis (MB) in the kidneys and enhances mitochondrial function by increasing mitochondrial respiration capacity, protein levels, and number in renal proximal tubular cells (RPTC). MARY1 induces MB in RPTCs through the 5-HT2BR and dual PI3K/AKT and RAS/MEK/ERK signaling pathways. It is useful for studying kidney diseases related to metabolic and mitochondrial dysfunction.
靶点活性	5-HT2B Receptor:380 nM
体外活性	MARY1 与 5-HT2BR 具有中等亲和力，同时与 5-HT2A/2C 受体无显著结合。MARY1 (1 nM-1 μM，24 小时) 可增加 RPTCs 中的线粒体最大呼吸作用。具体来说，MARY1 (1 nM，24 小时) 增强了细胞线粒体的最大呼吸功能，上调了线粒体生物能量学关键基因的表达，增加了 RPTCs 中的线粒体数量。此外，MARY1 能够提升经过 scRNA 处理的 RPTCs 中的 PGC-1α 表达，但对 siRNA 处理的 RPTCs 中 PGC-1α 的表达无影响。使用 MARY1 (1 nM，20 分钟) 可通过 5-HT2BR 和 PI3K/AKT 双信号通路以及 RAS/MEK/ERK 双信号通路诱导 RPTCs 中的 MB。
体内活性	在雄性 C57BL/6NCrl 小鼠中，MARY1 (0.3 mg/kg，腹腔注射，一次) 诱导肾皮质中的 MB。MARY1 (0.15-0.3 mg/kg，腹腔注射，一次) 同样在雄性 SD 大鼠的肾皮质中诱导 MB。值得注意的是，MARY1 (0.15-15 mg/kg，腹腔注射，每日一次，为期4周) 不会引起雄性 SD 大鼠的死亡或影响器官及体重。