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BMS-817399

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纯度: 99.7%

货号 T26861Cas号 1202400-18-7

别名 BMS817399

BMS-817399 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,具有结合亲和力和趋化性抑制效力的 IC50,可用于类风湿性关节炎的研究。

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货号 T26861 别名 BMS817399Cas号 1202400-18-7

BMS-817399 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,具有结合亲和力和趋化性抑制效力的 IC50,可用于类风湿性关节炎的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
现货
5 mg
¥ 2,490
现货
10 mg
¥ 3,770
现货
25 mg
¥ 5,880
现货
50 mg
¥ 7,920
现货
100 mg
¥ 10,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,830
现货
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产品介绍


BMS-817399 AI Summary
BMS-817399 shows potent antagonist activity at the CCR1 receptor, inhibiting chemotaxis induced by various ligands such as MIP-1alpha, RANTES, MCP3, HCC1, LKN1, HCC4, and MPIF1 in human THP1 cells with IC50 values ranging from 3.2 to 16.2 nM. It also effectively displaces [125I]MIP-1alpha from CCR1 in THP1 cells and human PBMC, with IC50 values ranging from 1.0 to 4.2 nM. Additionally, the compound inhibits MIP-1alpha-induced calcium flux with an IC50 of 3.0 nM and has demonstrated low metabolic stability in rodent liver microsomes but higher stability in human liver microsomes. It exhibits good bioavailability in dogs and mice, moderate bioavailability in rats and cynomolgus monkeys, and an unbound fraction of 0.19 in human serum..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
BMS-817399 is an orally active antagonist of CCR1 with IC50s of binding affinity and chemotaxis inhibition potencies and can be used in studies about rheumatoid arthritis.
靶点活性
CCR1:1 nM (IC50)
别名BMS817399
化学信息
分子量454
分子式C23H36ClN3O4
CAS No.1202400-18-7
SmilesO[C@]1(C(C)(C)CN(C([C@H](NC(NCC(C)(C)O)=O)[C@@H](C)C)=O)CC1)C2=CC=C(Cl)C=C2
密度1.182 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (121.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.41 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2026 mL11.0132 mL22.0264 mL110.1322 mL
5 mM0.4405 mL2.2026 mL4.4053 mL22.0264 mL
10 mM0.2203 mL1.1013 mL2.2026 mL11.0132 mL
20 mM0.1101 mL0.5507 mL1.1013 mL5.5066 mL
50 mM0.0441 mL0.2203 mL0.4405 mL2.2026 mL
100 mM0.0220 mL0.1101 mL0.2203 mL1.1013 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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