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FGTI-2734

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产品编号 T11282Cas号 1247018-19-4

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

FGTI-2734
其他形式的 “FGTI-2734”:
FGTI-2734 mesylate (1247018-19-4 free base)T11282L2702297-24-1
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产品编号 T11282Cas号 1247018-19-4

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 492
In stock
5 mg
¥ 1,230
In stock
10 mg
¥ 1,980
In stock
25 mg
¥ 3,360
In stock
50 mg
¥ 4,890
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100 mg
¥ 6,980
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,380
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产品介绍

生物活性
产品描述
FGTI-2734 is a dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor, exhibiting IC50 values of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. It effectively prevents the membrane localization of KRAS, addressing the issue of KRAS resistance and inhibiting the growth of mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.
靶点活性
FTase:250 nM , GGTase I:520 nM
体外活性

FGTI-2734 (3-30 μM; 72小时) 抑制HDJ2、RAP1A、KRAS和NRAS的蛋白质前脂化。同时，FGTI-2734 在RAS转化的小鼠NIH3T3细胞和突变型KRAS人类癌细胞中抑制KRAS的膜定位。此外，FGTI-2734 (1-30 μM; 72小时) 在MiaPaCa2、L3.6pl和Calu6细胞中诱导CASPASE-3和PARP裂解。

体内活性

FGTI-2734（腹腔注射；100 mg/kg/每日，持续18至25天）特异性抑制突变型KRAS依赖的肿瘤生长，对于非突变型KRAS依赖的肿瘤则无影响。

化学信息
分子量510.63
分子式C26H31FN6O2S
CAS No.1247018-19-4
SmilesCn1cncc1CN(CCN(CC1CCCCC1)S(=O)(=O)c1ccccn1)c1ccc(cc1F)C#N
密度1.28 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9584 mL9.7918 mL19.5837 mL97.9183 mL
5 mM0.3917 mL1.9584 mL3.9167 mL19.5837 mL
10 mM0.1958 mL0.9792 mL1.9584 mL9.7918 mL
20 mM0.0979 mL0.4896 mL0.9792 mL4.8959 mL
50 mM0.0392 mL0.1958 mL0.3917 mL1.9584 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

tumorstransferasepatient-derivedpancreaticmimeticmembranelocalizationKRASInhibitorinhibitGGTase IGGT-1geranylgeranylFtaseFTFGTI-2734FGTI2734FGTI 2734Farnesyl transferase (FTase)Farnesyl TransferasefarnesylC-terminal

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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