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Ozanimod

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纯度: 99.58%

产品编号 T6923Cas号 1306760-87-1

别名 奥扎莫德, RPC-1063

Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。

Ozanimod
其他形式的 “Ozanimod”:
Ozanimod hydrochlorideT625521618636-37-5
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产品编号 T6923 别名 奥扎莫德, RPC-1063Cas号 1306760-87-1

Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 433
现货
5 mg
¥ 957
现货
10 mg
¥ 1,490
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,550
现货
100 mg
¥ 6,480
现货
200 mg
¥ 8,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 879
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ozanimod (RPC-1063) (RPC1063) is a specific oral S1P Receptor 1 modulator. Ozanimod has been used in trials studying the treatment of Crohn's Disease, Ulcerative Colitis, Multiple Sclerosis, and Relapsing Multiple Sclerosis.
靶点活性
S1P1 receptor:0.41 nM(EC50), S1P5 receptor:11 nM(EC50)
体外活性

在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod引发了持续的S1P1R内吞和降解。[1]

体内活性

在体内，Ozanimod具有高口服生物利用度和分布体积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.) 能够抑制临床症状。在大鼠TNBS炎性肠病模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) 抑制了临床和组织学疾病评分。在Nave CD4+CD45Rbhi T细胞采用转移模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) 通过测量炎症程度、腺体丧失、增生、中性粒细胞渗透和粘膜厚度显著减轻了疾病严重性。[1]

别名奥扎莫德, RPC-1063
化学信息
分子量404.46
分子式C23H24N4O3
CAS No.1306760-87-1
SmilesCC(C)Oc1ccc(cc1C#N)-c1nc(no1)-c1cccc2[C@H](CCc12)NCCO
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 64.38 mg/mL (159.18 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mg/mL (24.72 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.94 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4724 mL12.3622 mL24.7243 mL123.6216 mL
5 mM0.4945 mL2.4724 mL4.9449 mL24.7243 mL
10 mM0.2472 mL1.2362 mL2.4724 mL12.3622 mL
20 mM0.1236 mL0.6181 mL1.2362 mL6.1811 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0494 mL0.2472 mL0.4945 mL2.4724 mL
100 mM0.0247 mL0.1236 mL0.2472 mL1.2362 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

sphingosine 1-phosphate (S1P)S1PReceptorS1P5S1P1S1P receptor subtypes 5 (S1P5)S1P receptor subtypes 1 (S1P1)S1P ReceptorRPC1063RPC 1063Ozanimodneurosurgerymultiple sclerosis (MS)Lysophospholipid ReceptorLPLReceptorLPL ReceptorLPLInhibitorinhibit

评论列表

4个月前
5.0
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