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Raf

RAF kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. The mouse sarcoma virus 3611 contains a RAF kinase-related oncogene that enhances fibrosarcoma induction. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. RAF kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases.

  • LXH254
    T118981800398-38-2
    LXH254 是B C RAF 抑制剂,抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM
    • ¥ 764
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Regorafenib
    T1792755037-03-7
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 192
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  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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  • PLX-4720
    T2473918505-84-7
    PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点,IC50为 13 nM。
    • ¥ 465
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Dabrafenib
    T19031195765-45-7
    Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM),具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
    • ¥ 541
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  • Vemurafenib
    T2382918504-65-1
    Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
    • ¥ 262
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  • Pepinh-TRIF TFA
    T76089
    Pepinh-TRIF TFA 是一种 30 aa 肽,与免疫系统有关,通过干扰 TLR-TRIF 的相互作用 (TLR-TRIF interaction ) 来阻断 TRIF 信号。
    • ¥ 1330
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  • Encorafenib
    T64871269440-17-6
    Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂,IC50为 0.3 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 291
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  • Xl-281
    T68170870603-16-0In house
    Xl-281 (BMS-908662) 是一种 BRAF 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。
    • ¥ 1980
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  • Dabrafenib Mesylate
    T84741195768-06-9
    Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂,抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。
    • ¥ 279
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  • RAS GTPase inhibitor 1
    T126922252242-32-1In house
    RAS GTPase inhibitor 1 是一种 RAS GTPase 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 3780 TargetMol
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ro 5126766
    T6971946128-88-7
    Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
    • ¥ 549
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  • Doramapimod
    T6277285983-48-4
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    • ¥ 229
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AZ 628
    T6318878739-06-1
    AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。
    • ¥ 262
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  • Exarafenib
    T636442639957-39-2
    Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性,通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
    • ¥ 315
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  • GSK1904529A
    T60031089283-49-7In house
    GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂,IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 296
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GDC-0879
    T6320905281-76-7
    GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂,IC50为 0.13 nM。
    • ¥ 282
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  • TAK-580
    T68951096708-71-2
    TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
    • ¥ 397
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  • Sulindac sulfide
    T1303749627-27-2In house
    Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物,对COX-1具有很高的亲和力,是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂, IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
    • ¥ 315
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  • LY3009120
    T68821454682-72-4
    LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
    • ¥ 452
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  • GW 441756
    T6052504433-23-2
    GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
    • ¥ 175
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  • Pluripotin
    T6948839707-37-8
    Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
    • ¥ 367
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  • Sorafenib tosylate
    T0093475207-59-1
    Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MRTX0902
    T97552654743-22-1
    MRTX0902 是一种有效且高选择性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 46 nM,Ki 为 2 nM。
    • ¥ 1380
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  • Pelitinib
    T2327257933-82-7
    Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
    • ¥ 269
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ARS-853
    T74141629268-00-3
    ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂,IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    • ¥ 690
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  • SB-590885
    T2295405554-55-4
    SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM,对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
    • ¥ 267
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  • Lonafarnib
    T6302193275-84-2
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂,作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras,IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。
    • ¥ 362
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  • GW 5074
    T6525220904-83-6
    GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂,IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。
    • ¥ 392
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Donafenib
    T169091130115-44-4
    Donafenib (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib,Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。
    • ¥ 551
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  • Plx-4032
    T86541029872-54-5
    Plx-4032 (Vemurafenib) 是一种小分子 B-Raf 抑制剂,可用于治疗恶性黑色素瘤。
    • ¥ 294
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  • Regorafenib Hydrochloride
    T8402835621-07-3
    Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13 4.2 46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
    • ¥ 192
    现货
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  • Indirubin
    T6169479-41-4
    Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。
    • ¥ 415
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BAY-293
    T54182244904-70-7
    BAY-293 是化学探针,是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂,可破坏 KRAS-SOS1 相互作用,IC50为 21 nM。
    • ¥ 469
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  • NVP-BHG712
    T6348940310-85-0
    NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
    • ¥ 325
    现货
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  • Belvarafenib
    T56341446113-23-0
    Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的泛 RAF 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 具有抑制作用,其 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。
    • ¥ 396
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Rineterkib
    T112241715025-32-3
    Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
    • ¥ 715
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • TAK-632
    T18861228591-30-7
    TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
    • ¥ 326
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Agerafenib
    T20701188910-76-0
    Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
    • ¥ 497
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BI-882370
    TQ00481392429-79-6
    BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶,也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶,IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
    • ¥ 349
    现货
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  • SGX-523
    T22931022150-57-7
    SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。
    • ¥ 289
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PLX8394
    T35791393466-87-9
    Plixorafenib (PLX8394)是一种口服活性的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。Plixorafenib 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性,抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。
    • ¥ 293
    现货
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  • BRAF inhibitor
    T10599918505-61-0In house
    BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。
    • ¥ 392
    现货
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  • RMC-0331
    T381702488788-52-7
    RMC-0331 (RM-023) 是一种可口服且具有高效性的 SOS1 抑制剂。RMC-0331 具有潜在的抗癌活性,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
    • ¥ 1480
    现货
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  • RAF265
    T6296927880-90-8
    RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF VEGFR2抑制剂。
    • ¥ 433
    现货
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  • CCT196969
    T41331163719-56-9
    CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。
    • ¥ 218
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NST-628
    T870413002056-30-3
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 pan-RAF-MEK 分子胶,可防止 RAF 磷酸化和激活 MEK。NST-628 抑制 RAF-MEK 信号复合物,并在在携带多种 MAPK 通路改变的细胞和患者来源的肿瘤模型中显示出抗癌活性。
    • ¥ 1560
    现货
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  • Regorafenib monohydrate
    T1792L1019206-88-2
    Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
    • ¥ 192
    现货
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