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SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂,抑制 αvβ3 和 αvβ5,可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂,抑制 αvβ3 和 αvβ5,可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 525 | In stock |
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| 产品描述 | SB273005 is an orally active and potent nonpeptide integrin αvβ3 antagonist that inhibits αvβ3 and αvβ5 and reduces the production of Th2 cells and the cytokine IL-10 in pregnant mice. |
| 靶点活性 | αvβ3 integrin:1.2 nM, αvβ5 integrin:0.3 nM |
| 体外活性 | 体外实验中,SB273005以IC50 11 nM抑制人类破骨细胞介导的骨吸收。[1] 在含有MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005与lamifiban的组合抑制肿瘤细胞与血管外细胞基质(ECM)的黏附。[3] |
| 体内活性 | 在大鼠的骨吸收和骨质疏松模型中,SB273005(30 mg/kg,口服)抑制甲状旁腺激素刺激的血钙反应,并且抑制骨丢失。[1] 在大鼠的佐剂性关节炎模型中,SB273005(60 mg/kg,口服)显著减轻佐剂性关节炎的症状。[2] SB273005(1000 mg/kg/天,口服)在小鼠的主动脉和肾动脉的血管平滑肌细胞(VSMC)中引起急性,短暂的坏死。[4] 在怀孕的小鼠中,SB273005逆转了Th1细胞产生的IL-2水平的减少和Th2细胞产生的IL-10水平的增加。[5] |
| 分子量 | 451.44 |
| 分子式 | C22H24F3N3O4 |
| CAS No. | 205678-31-5 |
| Smiles | C(C(O)=O)[C@@H]1CC=2C(CN(CC(F)(F)F)C1=O)=CC(OCCC=3N=C(NC)C=CC3)=CC2 |
| 密度 | 1.321 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: <1 mg/mL Ethanol: 10 mg/mL (22.15 mM), Sonication is recommended. DMSO: 83 mg/mL (183.86 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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