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RMC-4550

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产品编号 T16762Cas号 2172651-73-7

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。

RMC-4550
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RMC-4550

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产品编号 T16762Cas号 2172651-73-7

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 472
In stock
5 mg
¥ 1,570
In stock
10 mg
¥ 2,320
In stock
25 mg
¥ 3,730
In stock
50 mg
¥ 5,130
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,730
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产品介绍

生物活性
产品描述
RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM).
靶点活性
SHP2:0.583 nM
体外活性

RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用，其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性，但对SHP2的自由催化域无作用[1]。

体内活性

RMC-4550具有中等至高的生物可用性，并且半衰期适宜于每日一次的口服给药。在由EGFR驱动的KYSE-520人食管癌异种移植模型中，RMC-4550的效力随剂量增加而呈现出与目标调节一致的依赖性，通过在肿瘤中抑制phospho-ERK来评估。在该模型中，RMC-4550在达到最大且持续效力的剂量下良好耐受[2]。

化学信息
分子量437.36
分子式C21H26Cl2N4O2
CAS No.2172651-73-7
SmilesC[C@@H]1OCC2(CCN(CC2)c2nc(C)c(nc2CO)-c2cccc(Cl)c2Cl)[C@@H]1N
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 260 mg/mL (571.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2864 mL11.4322 mL22.8645 mL114.3223 mL
5 mM0.4573 mL2.2864 mL4.5729 mL22.8645 mL
10 mM0.2286 mL1.1432 mL2.2864 mL11.4322 mL
20 mM0.1143 mL0.5716 mL1.1432 mL5.7161 mL
50 mM0.0457 mL0.2286 mL0.4573 mL2.2864 mL
100 mM0.0229 mL0.1143 mL0.2286 mL1.1432 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SHP-2SHP2RMC-4550RMC4550RMC 4550PhosphataseInhibitorinhibit

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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