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RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。
RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂,其IC50=0.583 nM。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 472 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
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| 产品描述 | RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM). |
| 靶点活性 | SHP2:0.583 nM |
| 体外活性 | RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用,其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性,但对SHP2的自由催化域无作用[1]。 |
| 体内活性 | RMC-4550具有中等至高的生物可用性,并且半衰期适宜于每日一次的口服给药。在由EGFR驱动的KYSE-520人食管癌异种移植模型中,RMC-4550的效力随剂量增加而呈现出与目标调节一致的依赖性,通过在肿瘤中抑制phospho-ERK来评估。在该模型中,RMC-4550在达到最大且持续效力的剂量下良好耐受[2]。 |
| 分子量 | 437.36 |
| 分子式 | C21H26Cl2N4O2 |
| CAS No. | 2172651-73-7 |
| Smiles | C[C@@H]1OCC2(CCN(CC2)c2nc(C)c(nc2CO)-c2cccc(Cl)c2Cl)[C@@H]1N |
| 密度 | 1.39 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 28 mg/mL (64.02 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.43 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多