规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 472

现货

5 mg

¥ 1,570

现货

10 mg

¥ 2,320

现货

25 mg

¥ 3,730

现货

50 mg

¥ 5,130

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,730

现货

生物活性

产品描述	RMC-4550 is an effective and allosteric inhibitor of SHP2 (IC50: 0.583 nM).
靶点活性	SHP2:0.583 nM
体外活性	RMC-4550通过稳定野生型SHP2酶的自抑制构象来发挥作用，其抑制模式与SHP099相似。RMC-4550能够抑制由双磷酸酪氨酸肽激活的全长野生型SHP2酶的活性，但对SHP2的自由催化域无作用[1]。
体内活性	RMC-4550具有中等至高的生物可用性，并且半衰期适宜于每日一次的口服给药。在由EGFR驱动的KYSE-520人食管癌异种移植模型中，RMC-4550的效力随剂量增加而呈现出与目标调节一致的依赖性，通过在肿瘤中抑制phospho-ERK来评估。在该模型中，RMC-4550在达到最大且持续效力的剂量下良好耐受[2]。

化学信息

分子量	437.36
分子式	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂
CAS No.	2172651-73-7
Smiles	C[C@@H]1OCC2(CCN(CC2)c2nc(C)c(nc2CO)-c2cccc(Cl)c2Cl)[C@@H]1N
密度	1.39 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 28 mg/mL (64.02 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.43 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO