Name: GSK621
Brand: TargetMol
SKU: T6854
Price: 389 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 389

In stock

5 mg

¥ 995

In stock

10 mg

¥ 1,730

In stock

25 mg

¥ 3,580

In stock

50 mg

¥ 5,170

In stock

100 mg

¥ 7,280

In stock

500 mg

¥ 14,600

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK621 is a specific and potent AMPK activator.
体外活性	在AML细胞系和初级AML样本中，GSK621显著增强了AMPKα T172位点的磷酸化，这是AMPK激活的标志。在一组20个细胞系中，GSK621抑制了所有20个细胞系的增殖，IC50范围为13-30 μM，并在17个（占85%）细胞系中增加了凋亡。此外，GSK621还触发了自噬，这部分促成了AML细胞的死亡。[1]
体内活性	在裸鼠体内携带MOLM-14异种移植物的实验中，GSK621（30 mg/kg, i.p.）通过增强AMPK活性和诱导凋亡，有效降低了白血病的生长速度并显著延长了生存期。[1]
激酶实验	AMPK enzymatic assay: HEPG2 cells are treated with increasing doses of A-769662 or GSK621, and ACC S79 phosphorylation is assessed as a surrogate marker for AMPK activation using a commercially available ELISA kit.
细胞实验	Twenty AML cell lines are treated with log10 dilutions of GSK621 and relative viability is determined by CellTiter-Glo?assay. IC50 of GSK621 among these 20 cell lines is calculated using the Prism software and are presented as log[C] with [C] in mol/l (M). Results are presented for 5 different cell lines per panel.(Only for Reference)

化学信息

分子量	489.91
分子式	C₂₆H₂₀ClN₃O₅
CAS No.	1346607-05-3
Smiles	COc1cccc(c1)-n1c(=O)[nH]c2cc(Cl)n(-c3ccc(cc3)-c3cccc(OC)c3O)c2c1=O
密度	1.41 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 90 mg/mL (183.71 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0412 mL	10.2060 mL	20.4119 mL	102.0596 mL
5 mM	0.4082 mL	2.0412 mL	4.0824 mL	20.4119 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0206 mL	2.0412 mL	10.2060 mL
20 mM	0.1021 mL	0.5103 mL	1.0206 mL	5.1030 mL
50 mM	0.0408 mL	0.2041 mL	0.4082 mL	2.0412 mL
100 mM	0.0204 mL	0.1021 mL	0.2041 mL	1.0206 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GSK621

GSK621

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体内实验配液计算器

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引用文献

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