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MS102 是一种口服有效的 USP2 抑制剂,其 IC50 为 5.46 μM。该化合物对 ACE2 依赖性冠状病毒表现出显著的抗病毒活性。在体外和体内实验中,MS102 能显著降低 VISTA 蛋白的丰度。MS102 可用于 SARS-CoV-2 的研究,并能与抗 PD-1 免疫疗法联合使用以增强抗肿瘤免疫反应。
MS102 是一种口服有效的 USP2 抑制剂,其 IC50 为 5.46 μM。该化合物对 ACE2 依赖性冠状病毒表现出显著的抗病毒活性。在体外和体内实验中,MS102 能显著降低 VISTA 蛋白的丰度。MS102 可用于 SARS-CoV-2 的研究,并能与抗 PD-1 免疫疗法联合使用以增强抗肿瘤免疫反应。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MS102 is an orally active inhibitor of ubiquitin-specific peptidase 2 (USP2) with an IC50 of 5.46 μM. It demonstrates effective antiviral activity against ACE2-dependent coronaviruses. MS102 significantly reduces the abundance of the V domain Ig suppressor of T cell activation (VISTA) protein both in vitro and in vivo. It is applicable in SARS-CoV-2 research and can be combined with anti-PD-1 immunotherapies to enhance antitumor immune responses. |
| 靶点活性 | USP2:5.46 μM |
| 体外活性 | MS102 (4-10 μM;24-48 h) 在阻断原代人支气管上皮细胞 (NHBE) 感染 SARS-CoV-2 野生型病毒上显示出更高效果。在 HepG2 和 Calu-3 细胞中,MS102 显示出极低的细胞毒性。MS102 有效抑制 ACE2 依赖性冠状病毒 hCoV-NL63,EC50 值为 80 nM。此外,MS102 在 MDA-MB-231、SUM159、MDA-MB-436、EMT6 和 RENCA 细胞中使 VISTA 蛋白水平显著降低。 |
| 体内活性 | MS102 (每次 25 mg/kg,腹腔注射,每天一次,连续 4 天) 可在 K102-hACE2 转基因小鼠中降低 SARS-CoV-2 病毒载量以及减轻肺部病理变化。此外,MS102 (10 mg/kg,每日腹腔注射,共 21 天) 通过减少 VISTA 并促进 T 细胞活性,在同源肿瘤小鼠模型中增强抗-PD-1 免疫治疗效果。 |
| 分子量 | 596.44 |
| 分子式 | C24H17BrF3N3O3S2 |
| CAS No. | 3058587-77-9 |
| Smiles | O=C(NC1=NC(=CS1)C=2C=CC(Br)=CC2)C3=CC(=CC=C3NS(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)C)C(F)(F)F |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多