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CID-078

货号 T217537Cas号 3064485-16-8 一键复制产品信息
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CID-078 是一种口服大环肽类 Cyclin A/B‑RxL 双重抑制剂。CID-078 通过结合Cyclin A/B 的疏水补丁区，破坏HP-RxL介导的细胞周期蛋白A2/CDK2–E2F1和细胞周期蛋白B1/CDK1–MYT1复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用，导致细胞周期停止和肿瘤凋亡。CID-078 选择性杀伤 E2F 通路驱动的肿瘤细胞，在小鼠体内异种瘤移植模型中可诱导肿瘤消退。CID-078 可用于小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、神经内分泌癌、CDK4/6 抑制剂耐药乳腺癌等晚期实体癌研究。

CID-078

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货号 T217537Cas号 3064485-16-8

CID-078 是一种口服大环肽类 Cyclin A/B‑RxL 双重抑制剂。CID-078 通过结合Cyclin A/B 的疏水补丁区，破坏HP-RxL介导的细胞周期蛋白A2/CDK2–E2F1和细胞周期蛋白B1/CDK1–MYT1复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用，导致细胞周期停止和肿瘤凋亡。CID-078 选择性杀伤 E2F 通路驱动的肿瘤细胞，在小鼠体内异种瘤移植模型中可诱导肿瘤消退。CID-078 可用于小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、神经内分泌癌、CDK4/6 抑制剂耐药乳腺癌等晚期实体癌研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CID-078 is an oral macrocyclic cyclin A/B-RxL dual inhibitor. CID-078 binds to the hydrophobic patch region of Cyclin A/B, disrupting protein-protein interactions within the HP-RxL-mediated Cyclin A2/CDK2–E2F1 and Cyclin B1/CDK1–MYT1 complexes, leading to cell cycle arrest and tumor apoptosis. CID-078 selectively kills E2F pathway-driven tumor cells and induces tumor regression in mouse xenograft models. CID-078 is suitable for research on advanced solid tumors, including small cell lung cancer, triple-negative breast cancer, neuroendocrine cancer, and CDK4/6 inhibitor-resistant breast cancer.
体外活性

CID-078 对 46 个小细胞肺癌 (SCLC) 和 104 个非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系具有抗增殖活性，在高 E2F 与 G2M 通路评分和/或 cyclin B1 及分离酶表达上调的细胞中，活性进一步增强。 [1]
CID-078 处理 4–8 天能抑制多种实体瘤细胞系的增殖，且对 RB1 异常细胞系的效力显著更强（GI50 更低）；在 SCLC、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和 NSCLC 细胞系中，其敏感性的升高均与 E2F 靶标高表达及 G2/M 检查点通路评分升高相关。[3]
CID-078 结合 cyclin-CDK 复合物的疏水补丁/RxL 结合位点，阻断 E2F1-cyclin A-CDK2 和 MYT1-cyclin B-CDK1 的相互作用，并在 E2F1 高表达的肿瘤细胞中诱发复制应激、DNA 损伤和有丝分裂灾难。[3]
CID-078 处理 72 h 可抑制已建立的神经母细胞瘤细胞系生长，其 GI50 范围由 0.001 μM (SKNSH) 至 10 μM (SY5Y WT、GIMEN、TR14、SKNAS)。[4]
CID-078 处理 72 h 可使 CDKN2A 失活的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞显著致敏，相比野生型细胞 GI50 >10 μM，C7.3 和 C8.10 克隆的 GI50 分别仅为 55 nM 和 6 nM。[4]
CID-078 处理 120 h 可显著抑制患者来源神经母细胞瘤类器官模型的生长，GI50 范围为 0.01–1 μM [4]。
CID-078 (100 nM) 处理 24 h 可诱导神经母细胞瘤细胞系发生 G2/M 期阻滞，G2/M 期细胞比例较 DMSO 对照组升高 52% (SY5Y C7.3) 至 632% (SKNSH)。[4]
CID-078 (0–200 nM) 处理 24 h 在神经母细胞瘤细胞系及 hTERT-RPE1 健康对照细胞中，可激活纺锤体组装检查点（磷酸化 BUBR1）、诱发 DNA 损伤（磷酸化 γH2AX）并上调 G2/M 期标志物（磷酸化 FoxM1）。[4]

体内活性

在 TNBC RB1 突变型 PDX 模型和经 CDK4/6 抑制剂治疗后的管腔型 HR+/HER2- PDX 模型中，口服 CID-078 (100 mg/kg) 每日 2 次表现出强效的单药活性。[3]
在以 RB 通路紊乱和 E2F 转录程序上调为特征的异种移植模型中，口服给药 CID-078 可产生剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用并导致肿瘤消退。[5]

化学信息
分子量985.50
分子式C47H63ClF6N8O6
CAS No.3064485-16-8
SmilesC(=O)(C1(C(F)(F)F)CC(F)(F)C1)N2[C@H](C(N[C@H](C(N(C)[C@@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N(C)[C@@H](CC4=C(C=CC(Cl)=C4)C=5C=NN(C)C5)C(=O)N(C)CCCCCCC3)=O)C6CC6)=O)C[C@@H](F)C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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