Aurora Kinase

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

LY3295668 (AK-01) 是 Aurora A 的选择性抑制剂，对 Aurora A 和 B 的 Kis 分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC50 值为 0.064 nM。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

TAS-119 (TAS-2104) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 Aurora A 抑制剂，IC50为1.0 nM。TAS-119 对 Aurora B 也具有抑制作用，IC50 为 95 nM。TAS-119 对 Aurora A 的亲和力比 Aurora B高。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性和潜在的抗有丝分裂活性。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

CD532 是一种高效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 可阻断 Aurora A 激酶活性，驱动 MYCN 降解，可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于研究癌症。

JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂，有效抑制CDK1和CDK2，对CDK1，CDK2，aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂，IC50值为 0.37 nM。

Ceftriaxone sodium hydrate 是一种头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有活性。它具有抗炎和抗氧化作用。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B 抑制剂，在非细胞试验中IC50值为0.37 nM。它可阻滞癌细胞生长，诱导凋亡。

Tinengotinib(替恩戈替尼)是一种多激酶抑制剂，靶向一系列参与癌细胞增殖，血管生成和免疫反应调节的激酶，包括Aurora激酶A/B、Janus激酶（JAK1/2）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1/2/3）、血管内皮生长因子受体（VEGFRs）等多种激酶，在多种晚期实体瘤的临床试验中显示出良好的耐受性和初步疗效。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂，抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。