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Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂,其对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。在GLP-1R 基因敲入小鼠模型中,Naperiglipron 能显著降低血糖水平,还能抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50:7.43 μM) ,不过对 hERG 的抑制活性较弱。Naperiglipron 适用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
别名 LY3549492
Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂,其对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。在GLP-1R 基因敲入小鼠模型中,Naperiglipron 能显著降低血糖水平,还能抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50:7.43 μM) ,不过对 hERG 的抑制活性较弱。Naperiglipron 适用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) is a glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist with an EC50 of 1.14 nM for hGLP-1R. It markedly reduces blood glucose levels in GLP-1R gene knock-in mouse models. Additionally, Naperiglipron inhibits PDE10A1 enzyme activity (IC50: 7.43 μM) and exhibits weak hERG inhibitory activity. This compound is applicable in research on Type II diabetes mellitus (T2DM) and obesity. |
| 靶点活性 | PDE10A1:7.43 μM |
| 别名 | LY3549492 |
| 分子量 | 580.59 |
| 分子式 | C33H26F2N4O4 |
| CAS No. | 2572566-11-9 |
| Smiles | C(N1C=2C(N=C1CC3=C(F)C=C(C(C)=C3)C=4N=C(OCC5=C(F)C=C(C#N)C=C5)C=CC4)=CC=C(C(O)=O)C2)[C@@H]6CCO6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多