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DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。

DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 109 | In stock | |
| 5 mg | 待询 | In stock | |
| 25 mg | 待询 | In stock |
DSR-6434 相关产品
| 产品描述 | DSR-6434 is a selective agonist of TLR7 with antitumor effect. DSR-6434 exhibits EC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and mouse. |
| 靶点活性 | TLR7:4.6 nM (EC50, Mice), TLR7:7.2 nM (EC50, Human) |
| 体外活性 | 为评估DSR-6434对TLR7的特异性,采用了NF-κB驱动的报告基因检测方法在转基因HEK293细胞中进行,这些细胞分别表达hTLR7、TLR8或TLR9。在此检测中,DSR-6434与特定受体的成功结合会激活NF-κB。实验结果显示,DSR-6434仅能在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激报告基因活性,而在表达结构相似的hTLR8或hTLR9的HEK293细胞中则无此能力[1]。 |
| 体内活性 | 在B6C3F1小鼠中,DSR-6434(0.1-1 mg/kg;静脉注射)显著抑制了肺转移[1]。 |
| 分子量 | 400.48 |
| 分子式 | C19H28N8O2 |
| CAS No. | 1059070-10-8 |
| Smiles | CCCCNc1nc(N)c2[nH]c(=O)n(Cc3ccc(OCCN(C)C)nc3)c2n1 |
| 密度 | 1.283 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225 mg/mL (561.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (12.49 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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