Name: HIV-1-IN-85
Brand: TargetMol
SKU: T212483
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产品介绍

生物活性

产品描述	HIV-1-IN-85 is an orally active HIV-1 inhibitor with an IC50 of 72 nM. It exhibits potent inhibitory activity against wild-type (WT) HIV-1 and single mutant strains resistant to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), such as L100I, K103N, Y181C, Y188L, and E138K. Additionally, it shows moderate inhibitory activity against double mutant strains (F227L+V106A, RES056). In ICR mice, HIV-1-IN-85 demonstrates good in vivo safety and is suitable for research on HIV-1 infection.
靶点活性	HIV-1:72 nM
体外活性	HIV-1-IN-85 (Compound (S)-5m) 在 MT-4 细胞中对野生型 (WT) HIV-1 以及多种单突变株表现出显著的抗病毒功效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (WT)、9.2 nM (L100I)、5.8 nM (K103N)、37 nM (Y181C)、231 nM (Y188L)、30 nM (E138K)、2399 nM (F227L+V106A) 和 277 nM (RES056)。在酶活性测定中，HIV-1-IN-85 对野生型 HIV-1 的聚合酶活性有抑制作用，其 IC50 为 72 nM。HIV-1-IN-85 以 40 μM 浓度处理 24 小时对 MT-4 细胞的线粒体功能影响极小，并且对 hERG 通道几乎没有抑制作用。
体内活性	HIV-1-IN-85 (Compound (S)-5m) (2 g/kg，口服给药，单次给药，观察 2 周) 在ICR小鼠中表现出良好的体内安全性。