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Ro 46-2005

货号 T3194Cas号 150725-87-4 一键复制产品信息纯度: 98.8%
Rating icon 很棒

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

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纯度: 98.8%

货号 T3194Cas号 150725-87-4

Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。

Ro 46-2005
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 170
现货
2 mg
¥ 242
现货
5 mg
¥ 398
现货
10 mg
¥ 738
现货
25 mg
¥ 1,290
现货
50 mg
¥ 2,230
现货
100 mg
¥ 2,890
现货
200 mg
¥ 4,360
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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纯度: 98.8%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR HPLC产品操作手册

产品介绍


Ro 46-2005 AI Summary
Ro 46-2005 exhibits a high partition coefficient (delta Log P = 2.37) as determined by standard shake-flask techniques using octanol and cyclohexane at 37°C, and a significant change in logD at pH 6.5 (delta logD = 1.98), indicating potential bioactivity influenced by its partitioning characteristics under various pH conditions. Functionally, it performs as an endothelin-1 (ET-1) antagonist in rabbit aorta rings with intact endothelium, having a dissociation constant (Kd) greater than 1000 nM. It provides protection against ET-1 induced sudden death in rats with an ED100 greater than 100 mg/kg. Furthermore, Ro 46-2005 inhibits endothelin receptor activity, with in vitro IC50 values of 160 nM for inhibiting [125I]ET1 binding to Endothelin A receptors in porcine aortic membranes, 230 nM for A10 cells, and 1100 nM for human GH cells expressing endothelin B receptors. Additionally, it displaces 125I-ET1 from human smooth muscle ETA receptors and rat aortic ring ETB receptors, exhibiting IC50 values of 220 nM and 1000 nM, respectively..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Ro 46-2005 is a synthetic non-peptide endothelin receptor antagonist, inhibits the specific binding of 125I-ET-1 to human vascular smooth muscle cells (ETA receptor, IC50: 220 nM).
靶点活性
ETA receptor:220 nM
化学信息
分子量473.54
分子式C23H27N3O6S
CAS No.150725-87-4
SmilesCOc1cccc(Oc2c(NS(=O)(=O)c3ccc(cc3)C(C)(C)C)ncnc2OCCO)c1
密度1.299 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (105.59 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.22 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1118 mL10.5588 mL21.1175 mL105.5877 mL
5 mM0.4224 mL2.1118 mL4.2235 mL21.1175 mL
10 mM0.2112 mL1.0559 mL2.1118 mL10.5588 mL
20 mM0.1056 mL0.5279 mL1.0559 mL5.2794 mL
50 mM0.0422 mL0.2112 mL0.4224 mL2.1118 mL
100 mM0.0211 mL0.1056 mL0.2112 mL1.0559 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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