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Vevorisertib trihydrochloride

产品编号 T38846 CAS 1416775-08-0

别名: ARQ 751 trihydrochloride

Vevorisertib trihydrochloride(ARQ 751 trihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的 pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，抑制 AKT1 、AKT2 和 AKT3 。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于研究肝癌和晚期实体瘤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure

Vevorisertib trihydrochloride, CAS 1416775-08-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 469	现货
5 mg	￥ 1,130	现货
10 mg	￥ 1,690	现货
25 mg	￥ 2,880	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,470	现货

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产品描述	Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is a selective and potent inhibitor of pan-AKT and AKT1-E17K mutations, inhibiting AKT1, AKT2 and AKT3. Vevorisertib trihydrochloride is used in the study of hepatocellular carcinoma and advanced solid tumours.
靶点活性	Akt1 (E17K):8.6 nM (Kd), Akt1:1.2 nM (Kd), Akt1:0.55 nM, Akt3:1.31 nM, Akt2:0.81 nM
体外活性	Vevorisertib trihydrochloride (0、12、33、111、333、1000 nM，2小时)抑制AKT1-E17K的磷酸化[2]。无论是否存在生长因子，Vevorisertib trihydrochloride (1 μM，2小时；NIH 3T3细胞转染pcDNAAKT-WT-GFP或pcDNA-E17K-GFP)均能抑制AKT-WT和AKT1-E17K的质膜转移[2]。Vevorisertib trihydrochloride (5 μM)表现出对全长AKT1 57%的抑制作用[1]。Vevorisertib trihydrochloride (0、0.012、0.037、0.11、0.33、1 μM；2小时)对mTORC1及AKT直接底物（包括PRAS40、GSK3β、FOXO、BAD及AS160）显示出剂量依赖性效应，适用于癌细胞系[2]。Vevorisertib trihydrochloride 对食管癌、乳腺癌和头颈癌细胞具有抗增殖作用(GI 50 < 1 μM)[1]。在PIK3CA突变细胞系中，Vevorisertib trihydrochloride 展现强烈的抗增殖活性[2]。Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/伊马替尼美西酸盐(IM)组合能促进胃肠间质瘤(GIST)细胞周期阻滞，并增加细胞死亡率[1]。再次强调，在PIK3CA突变细胞系中，Vevorisertib trihydrochloride 显著抑制细胞增殖[2]：乳腺癌细胞系的GI 50 (nM)数据表明，与PIK3CA、ER、PR、HER2状态相关的各细胞系均对Vevorisertib trihydrochloride 敏感。Western Blot分析[1][2]显示，Vevorisertib trihydrochloride 能够抑制AKT1-E17K的磷酸化，并对mTORC1及AKT直接底物表现出剂量依赖性抑制效应，展现了其对各类癌细胞系具有广泛的抑制作用。
体内活性	Vevorisertib trihydrochloride (25, 50 and 75 mg/kg; p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days) shows potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively [2] . Vevorisertib trihydrochloride (5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg; p.o. daily for ten days) shows tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively [2] . Vevorisertib trihydrochloride reachs C max plasma concentrations of ≥2 μM [2] . Vevorisertib trihydrochloride is generally well-tolerated at dose levels up to 120 mg/kg [2] . Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/IM combination shows superior efficacy in an IM-sensitive preclinical model of GIST compared with either single agent [1] . Animal Model: Endometrial PDX mouse xenograft models (AKT1-E17K mutation tumor fragments subcutaneously implanted in athymic nude mice; tumor volume of approximately 200 mm 3 ) [2] Dosage: 25, 50 and 75 mg/kg Administration: p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days Result: Showed potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively. Animal Model: AN3CA mouse xenograft models (female NCr nu/nu mice with 250 mm 3 tumors size) [2] Dosage: 5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg Administration: p.o.; daily for ten days Result: Showed tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively.

别名	ARQ 751 trihydrochloride
分子量	696.12
分子式	C35H41Cl3N8O
CAS No.	1416775-08-0

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 20 mg/mL (28.73 mM)

DMSO: 100 mg/mL (143.66 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.4365 mL	7.1827 mL	14.3653 mL	35.9133 mL
	5 mM	0.2873 mL	1.4365 mL	2.8731 mL	7.1827 mL
	10 mM	0.1437 mL	0.7183 mL	1.4365 mL	3.5913 mL
	20 mM	0.0718 mL	0.3591 mL	0.7183 mL	1.7957 mL
DMSO	50 mM	0.0287 mL	0.1437 mL	0.2873 mL	0.7183 mL
DMSO	100 mM	0.0144 mL	0.0718 mL	0.1437 mL	0.3591 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kozinova M, et al. Combined Inhibition of AKT and KIT Restores Expression of Programmed Cell Death 4 (PDCD4) in Gastrointestinal Stromal Tumor. Cancers (Basel). 2021 Jul 23;13(15):3699. 2. Yu Y, et al. Targeting AKT1-E17K and the PI3K/AKT Pathway with an Allosteric AKT Inhibitor, ARQ 09PLoS One. 2015 Oct 15;10(10):e0140479.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vevorisertib trihydrochloride 1416775-08-0 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt ARQ-751 Trihydrochloride ARQ751 Trihydrochloride ARQ751 ARQ-751 ARQ 751 Vevorisertib ARQ 751 trihydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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