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生物活性

产品描述	MI-1061 is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor with IC50 = 4.4 nM and Ki = 0.16 nM. MI-1061 activates p53 and induces apoptosis in SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice and is utilized in oncology research focused on p53 signaling regulation, MDM2-mediated tumor suppressor suppression, and apoptosis pathway activation in xenograft tumor models.
靶点活性	MDM2:4.4 nM, MDM2:0.16 nM (Ki)
体外活性	方法：检测 MI-1061 对不同 p53 表型细胞的增殖抑制活性，测定对应 IC₅₀。结果：MI-1061 抑制 SJSA-1、HCT-116 p53⁺/⁺细胞的 IC₅₀分别为 100 nM、250 nM；对 HCT-116 p53⁻/⁻细胞抑制活性极弱，IC₅₀＞10000 nM [1]。
体内活性	方法：对荷 SJSA-1 异种移植瘤小鼠每日口服 100 mg/kg MI-1061，连续给药 14 天，观察肿瘤变化。结果：每日口服 100 mg/kg MI-1061可使小鼠体内 SJSA-1 移植瘤出现消退 [1]。
别名	MI1061, MI 1061

化学信息

分子量	582.45
分子式	C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄
CAS No.	1410737-34-6
Smiles	O=C1[C@@]2(C3(N[C@@H](C(NC4=CC=C(C(O)=O)C=C4)=O)[C@@H]2C5=C(F)C(Cl)=CC=C5)CCCCC3)C=6C(N1)=CC(Cl)=CC6
密度	1.51 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 130 mg/mL (223.2 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 5 mg/mL (8.58 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7169 mL	8.5844 mL	17.1689 mL	85.8443 mL
5 mM	0.3434 mL	1.7169 mL	3.4338 mL	17.1689 mL
10 mM	0.1717 mL	0.8584 mL	1.7169 mL	8.5844 mL
20 mM	0.0858 mL	0.4292 mL	0.8584 mL	4.2922 mL
50 mM	0.0343 mL	0.1717 mL	0.3434 mL	1.7169 mL
100 mM	0.0172 mL	0.0858 mL	0.1717 mL	0.8584 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

MI-1061

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

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MI-1061

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