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Ilginatinib hydrochloride

Synonyms: NS-018 hydrochloride
货号 T12266L2Cas号 1239358-85-0 一键复制产品信息纯度: 99.55%
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Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Ilginatinib hydrochloride

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纯度: 99.55%

货号 T12266L2Cas号 1239358-85-0

别名 NS-018 hydrochloride

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Ilginatinib hydrochloride
其他形式的 “Ilginatinib hydrochloride”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 396
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,160
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,380
现货
100 mg
¥ 4,830
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 890
现货
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颜色: 黄色
性状: Viscous
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is a highly active and orally bioavailable inhibitor of JAK2.
靶点活性
JAK3:39 nM, TYK2:22 nM, JAK2:0.72 nM, JAK1:33 nM
体外活性

Ilgınatinib hydrochloride 对JAK2高度活跃,其50%抑制浓度(IC(50))<1 n,对JAK2的选择性是对其他JAK家族激酶,如JAK1、JAK3和酪氨酸激酶2,的30-50倍。Ilginatinib除了抑制JAK2之外,也能抑制Src家族激酶。Ilginatinib 对携带持续激活的JAK2(JAK2V617F或MPLW515L突变或TEL-JAK2融合基因;IC(50)=11-120 n)的细胞株表现出强大的抗增殖活性,但对大多数无持续激活JAK2的造血细胞株的细胞毒性很小[1]。

体内活性

Ilginatinib hydrochloride 在体外明显抑制了真性红细胞增多症患者的促红素独立的内源性结节形成。Ilginatinib 还显著减轻了携带 JAK2V617F 的 Ba/F3 细胞接种小鼠的脾肿大,并延长了它们的生存期。此外,Ilginatinib 在 JAK2V617F 转基因小鼠中有效降低了白血病细胞数量、缓解了肝脾肿大和骨髓外造血,改善了营养状况,并延长了生存期。这些结果表明 Ilginatinib 是治疗骨髓增殖性肿瘤(MPNs)[1]的有前途的候选化合物。

别名
NS-018 hydrochloride
化学信息
分子量425.89
分子式C21H21ClFN7
CAS No.1239358-85-0
SmilesCl.C[C@H](Nc1cc(cc(Nc2cnccn2)n1)-c1cnn(C)c1)c1ccc(F)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 2 mg/mL (4.7 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 60 mg/mL (140.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 2.5 mg/mL (5.87 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3480 mL11.7401 mL23.4802 mL117.4012 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4696 mL2.3480 mL4.6960 mL23.4802 mL
10 mM0.2348 mL1.1740 mL2.3480 mL11.7401 mL
20 mM0.1174 mL0.5870 mL1.1740 mL5.8701 mL
50 mM0.0470 mL0.2348 mL0.4696 mL2.3480 mL
100 mM0.0235 mL0.1174 mL0.2348 mL1.1740 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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