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Bay 59-3074

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产品编号 T3699Cas号 406205-74-1

Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

Bay 59-3074
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Bay 59-3074

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纯度: 99.69%
产品编号 T3699Cas号 406205-74-1

Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 137
现货
5 mg
¥ 239
现货
10 mg
¥ 398
现货
25 mg
¥ 738
现货
50 mg
¥ 1,180
现货
100 mg
¥ 2,230
现货
200 mg
¥ 3,190
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bay 59-3074 is a CB1/CB2 receptor partial agonist (Ki: 48.3/45.5 nM). In rat models of chronic neuropathic and inflammatory pain, it displays anti-hyperalgesic and antiallodynic properties.
靶点活性
CB1:48.3nM(ki), CB2:45.5 nM(ki)
体外活性
Bay 59-3074 在大鼠模型的急性和慢性疼痛中表现出镇痛、抗高痛敏和抗痛觉过敏的特性。参考浓度为10 μM。
体内活性
在慢性神经病理性(慢性束缚伤害、保留神经损伤、胫神经损伤和脊神经结扎模型)和炎症性疼痛(卡拉胶和完全Freund's佐剂模型)的大鼠模型中,BAY 59-3074(0.3-3 mg/kg,口服)引发了抗热性或机械性刺激的抗高敏和抗痛觉过敏效应。在保留神经损伤模型中,BAY 59-3074(1 mg/kg,口服)的抗痛觉过敏有效性在每日给药2周后仍得以维持。然而,对大剂量(超过1 mg/kg,例如低体温)所产生的大麻素相关副作用,耐受性迅速(在5天内)发展。从1 mg/kg逐渐增加至32 mg/kg口服(每第四天剂量加倍)可预防此类副作用的发生,同时保持/增加了抗高敏和抗痛觉过敏效能。在连续14天每日应用1至10 mg/kg口服后突然停药,未见撤药症状。
化学信息
分子量453.36
分子式C18H13F6NO4S
CAS No.406205-74-1
SmilesFC(F)(F)CCCS(=O)(=O)Oc1cccc(Oc2cccc(c2C#N)C(F)(F)F)c1
密度1.496g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (110.29 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2058 mL11.0288 mL22.0575 mL110.2876 mL
5 mM0.4412 mL2.2058 mL4.4115 mL22.0575 mL
10 mM0.2206 mL1.1029 mL2.2058 mL11.0288 mL
20 mM0.1103 mL0.5514 mL1.1029 mL5.5144 mL
50 mM0.0441 mL0.2206 mL0.4412 mL2.2058 mL
100 mM0.0221 mL0.1103 mL0.2206 mL1.1029 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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