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Docetaxel trihydrate

Synonyms: 多西他赛三水合物, RP-56976 (Trihydrate), RP56976 (NSC 628503) Trihydrate
货号 T0186Cas号 148408-66-6 一键复制产品信息纯度: 99.84%
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Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。

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纯度: 99.84%

货号 T0186Cas号 148408-66-6

别名 多西他赛三水合物, RP-56976 (Trihydrate), RP56976 (NSC 628503) Trihydrate

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。

Docetaxel trihydrate
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规格价格库存数量
50 mg
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100 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) is an antineoplastic agent that has a unique mechanism of action as an inhibitor of cellular mitosis and that currently plays a central role in the therapy of many solid tumor including breast and lung cancer. Therapy with docetaxel has been associated with a low rate of serum enzyme elevations and rarely to instances of acute hepatic necrosis generally due to severe hypersensitivity reactions or sepsis.
体外活性

每4天注射3次33 mg/kg Docetaxel导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天.在MX-1,SK-MEL-2,LX-1和OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel具有良好的抗肿瘤活性.一周注射两次Docetaxel,持续14天,抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg.当给药10 mg/kg Docetaxel时,会完全抑制小鼠的血管生成.

体内活性

Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。DDocetaxel可以抑制两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞趋药性,IC50 为10 pM。Docetaxel诱导人单核细胞,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。

细胞实验
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader. (Only for Reference)
别名
多西他赛三水合物, RP-56976 (Trihydrate), RP56976 (NSC 628503) Trihydrate
化学信息
分子量861.95
分子式C43H59NO17
CAS No.148408-66-6
SmilesO.O.O.CC(=O)O[C@@]12CO[C@@H]1C[C@H](O)[C@]1(C)[C@@H]2[C@H](OC(=O)c2ccccc2)[C@]2(O)C[C@H](OC(=O)C(O)C(NC(=O)OC(C)(C)C)c3ccccc3)C(C)=C([C@@H](O)C1=O)C2(C)C
密度1.37 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 100 mg/mL (116.02 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 250 mg/mL (290.04 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (4.64 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1602 mL5.8008 mL11.6016 mL58.0080 mL
5 mM0.2320 mL1.1602 mL2.3203 mL11.6016 mL
10 mM0.1160 mL0.5801 mL1.1602 mL5.8008 mL
20 mM0.0580 mL0.2900 mL0.5801 mL2.9004 mL
50 mM0.0232 mL0.1160 mL0.2320 mL1.1602 mL
100 mM0.0116 mL0.0580 mL0.1160 mL0.5801 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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