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Ledaborbactam etzadroxil

产品编号 T39288 CAS 1842399-68-1

别名: VNRX-7145

Ledaborbactam etzadroxil (VNRX-7145) is an orally active inhibitor of Ambler class A, C, and D β-lactamase enzymes.

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Ledaborbactam etzadroxil Chemical Structure

Ledaborbactam etzadroxil, CAS 1842399-68-1

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 58,700		6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述

Ledaborbactam etzadroxil (VNRX-7145) is an orally active inhibitor of Ambler class A, C, and D β-lactamase enzymes.

体内活性

Upon dosing the Ledaborbactam etzadroxil (VNRX-7145) in mice, dogs, and monkeys, Ledaborbactam etzadroxil (5-10 mg/kg) demonstrates the most consistent oral bioavailability across species (F = 61-82%)[1]. In intestinal S9, Ledaborbactam etzadroxil is rapidly cleaved with short half-lives in all species with the exception of beagle dogs. The half-life in human plasma is short at about 11 min, which is closer to what was observed in the rodent species compared to the longer half-lives in dogs (43.9 min) and monkeys (22.0 min)[1]. In vivo efficacy is demonstrated in a lethal murine septicemia model by dosing Ledaborbactam etzadroxil (orally) with Ceftibuten. The ED 50 value of 12.9 mg/kg[1].

别名	VNRX-7145
分子量	391.23
分子式	C19H26BNO7
CAS No.	1842399-68-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Robert E Trout, et al. Discovery of VNRX-7145 (VNRX-5236 Etzadroxil): An Orally Bioavailable β-Lactamase Inhibitor for Enterobacterales Expressing Ambler Class A, C, and D Enzymes. J Med Chem. 2021 Jul 22;64(14):10155-10166.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +