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Forodesine

Synonyms: 呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777
货号 T15337Cas号 209799-67-7 一键复制产品信息纯度: 99.88%
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Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

Forodesine

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纯度: 99.88%

货号 T15337Cas号 209799-67-7

别名 呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,是一种新的嘌呤核苷类似物,抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

Forodesine
其他形式的 “Forodesine”:
规格价格库存数量
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Forodesine (BCX-1777) is an orally active and potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor, a new purine nucleoside analog, inhibitor of human lymphocyte proliferation, induces apoptosis in leukemic cells by increasing dGTP levels, and may be useful in the study of cutaneous T-cell lymphomas.
靶点活性
PNP (monkey ):0.66 nM, PNP (rat):1.24 nM, PNP (mouse):0.48 nM, PNP (human):1.19 nM, PNP (dog):1.57 nM
体外活性

Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)在 24 小时内对 MM 细胞没有影响,但会使 MOLT-4 细胞中活细胞的比例下降 40%[1]。Forodesine(10-30 μM;24 和 48 小时;RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞)处理可部分抑制细胞增殖[1]。 在 2'-deoxyguanosine (dGuo,3-10 μM)存在的情况下,Forodesine可抑制白细胞介素-2(IL-2)、混合淋巴细胞反应(MLR)和植物血凝素(PHA)等多种药物激活的人类淋巴细胞增殖(IC50 值小于 0.1-0.38 μM)[2]。

体内活性

小鼠口服Forodesine的生物利用度非常高(63%)[2]。 Forodesine(单次剂量 10 毫克/千克,小鼠)可使 dGuo 升高至约 5 μM[2]。在人外周血淋巴细胞严重联合免疫缺陷(hu-PBL-SCID)小鼠模型中,Forodesine可有效延长寿命 2 倍或更多[2]。

别名
呋咯地辛, Immucillin-H, BCX-1777
化学信息
分子量266.25
分子式C11H14N4O4
CAS No.209799-67-7
SmilesOC[C@H]1N[C@H]([C@H](O)[C@@H]1O)c1c[nH]c2c1nc[nH]c2=O
密度2.01
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (300.47 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (12.39 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7559 mL18.7793 mL37.5587 mL187.7934 mL
5 mM0.7512 mL3.7559 mL7.5117 mL37.5587 mL
10 mM0.3756 mL1.8779 mL3.7559 mL18.7793 mL
20 mM0.1878 mL0.9390 mL1.8779 mL9.3897 mL
50 mM0.0751 mL0.3756 mL0.7512 mL3.7559 mL
100 mM0.0376 mL0.1878 mL0.3756 mL1.8779 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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