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CCR2-RA-[R]

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纯度: 99.7%

产品编号 T14900Cas号 512177-83-2

别名 (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

CCR2-RA-[R]
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产品编号 T14900 别名 (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮Cas号 512177-83-2

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
In stock
2 mg
¥ 443
In stock
5 mg
¥ 721
In stock
10 mg
¥ 1,160
In stock
25 mg
¥ 2,320
In stock
50 mg
¥ 3,990
In stock
100 mg
¥ 5,680
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 786
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCR2-RA-[R] is a C-C chemokine receptor type 2 (CCR2) allosteric antagonist (IC50: 103 nM).
靶点活性
CCR2:103 nM (in U2OS-CCR2 cells)
体外活性

CCR2-RA-[R]通过阻塞与激活相关的构形变化和G蛋白结合界面的形成，以非竞争性方式抑制CCR2。CCR2-RA-[R]使[125I]CCL2从CCR2位点上置换，pIC50值为6.1。CCR2-RA-[R]与CCR2和CCR5的pKD分别为8.8±0.1和7.0±0.1[2]。CCR2是一种与多种慢性炎症性疾病相关的G蛋白偶联受体，因此开发了大量CCR2小分子拮抗剂。CCR2-RA-[R]的结合口袋高度封闭，具有平衡的疏水和极性特征，这有利于口袋的“药物适用性”[3]。

别名(5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮
化学信息
分子量351.8
分子式C18H19ClFNO3
CAS No.512177-83-2
SmilesCC(=O)C1=C(O)C(=O)N([C@@H]1C1CCCCC1)c1ccc(Cl)cc1F
密度1.383 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 125 mg/mL (355.32 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.38 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8425 mL14.2126 mL28.4252 mL142.1262 mL
5 mM0.5685 mL2.8425 mL5.6850 mL28.4252 mL
10 mM0.2843 mL1.4213 mL2.8425 mL14.2126 mL
20 mM0.1421 mL0.7106 mL1.4213 mL7.1063 mL
50 mM0.0569 mL0.2843 mL0.5685 mL2.8425 mL
100 mM0.0284 mL0.1421 mL0.2843 mL1.4213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitCCR2-RA-[R]CCR-2-RA-[R]CCR2RA[R]CCR2 RA [R]CCR2CCRCC chemokine receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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