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Varlitinib

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产品编号 T6719Cas号 845272-21-1

别名 ASLAN001, ARRY-334543

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

Varlitinib
其他形式的 “Varlitinib”:

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产品编号 T6719 别名 ASLAN001, ARRY-334543Cas号 845272-21-1

Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 198
In Stock
5 mg
¥ 555
In Stock
10 mg
¥ 910
In Stock
25 mg
¥ 1,510
In Stock
50 mg
¥ 2,450
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 570
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Varlitinib (ASLAN001) is a potent, reversible, small molecule pan-EGFR inhibitor with IC50s of 7, 2, 4 nM for HER1, HER2 and HER4, respectively.
靶点活性
ERB1:7 nM, ErbB2:2 nM, HER4:4 nM
体外活性

在使用过度表达EGFR (A431)或ErbB-2 (BT474)的肿瘤细胞进行的细胞基础测验中，Varlitinib (ARRY-334543) 强效抑制底物磷酸化。Varlitinib被证明对EGFR/ErbB-2具有高度选择性，并且在针对104种激酶的筛选面板中没有显示出任何显著活性[2]。

体内活性

Varlitinib治疗通过每天两次的100mg/kg剂量显著抑制肿瘤生长，并观察到完全的肿瘤退化。经过五天的Varlitinib治疗，HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2以及视网膜母细胞瘤的磷酸化显著被抑制。Varlitinib治疗显著降低survivin的水平，并伴随着Caspase 3裂解产物的增加[1]。在小鼠异种移植模型中，Varlitinib（ARRY-334543）经口服每天两次，连续21天的治疗，在给药剂量为25、50、100mg/kg时显示出与剂量相关的显著A431源肿瘤生长抑制效果[2]。

别名ASLAN001, ARRY-334543
化学信息
分子量466.94
分子式C22H19ClN6O2S
CAS No.845272-21-1
SmilesC[C@@H]1COC(Nc2ccc3ncnc(Nc4ccc(OCc5nccs5)c(Cl)c4)c3c2)=N1
密度1.51 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 31.5 mg/mL (67.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.28 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1416 mL10.7080 mL21.4160 mL107.0801 mL
5 mM0.4283 mL2.1416 mL4.2832 mL21.4160 mL
10 mM0.2142 mL1.0708 mL2.1416 mL10.7080 mL
20 mM0.1071 mL0.5354 mL1.0708 mL5.3540 mL
50 mM0.0428 mL0.2142 mL0.4283 mL2.1416 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VarlitinibHER4HER2HER1ASLAN-001ASLAN 001ARRY334543ARRY 334543

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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