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YM-244769

YM-244769

产品编号 T9888   CAS 838819-70-8
别名: 3-Pyridinecarboxamide, N-[(3-aminophenyl)methyl]-6-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenoxy]-

YM-244769 (3-Pyridinecarboxamide, N-[(3-aminophenyl)methyl]-6-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenoxy]-) 是一种有效的 Na+/Ca2+ exchange 3 (NCX3) 抑制剂,IC50 为 18 nM。 YM-244769 对神经元和肾脏具有有效的保护作用。

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YM-244769 Chemical Structure
YM-244769, CAS 838819-70-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 468 5日内发货
5 mg ¥ 788 5日内发货
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产品目录号及名称: YM-244769 (T9888)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 YM-244769 (3-Pyridinecarboxamide, N-[(3-aminophenyl)methyl]-6-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenoxy]-) is an effective inhibitor of Na+/Ca2+ exchange 3 (NCX3) with an IC50 of 18 nM. YM-244769 has efficient protective effects on neurons and kidneys.
靶点活性 NCX3:18 nM
体外活性 YM-244769 (0.3 or 1 μM) efficiently suppresses the hypoxia/reoxygenation-induced cell damage in SH-SY5Y cells treated with NCX1 antisense (i.e., SH-SY5Y cells primarily expressing NCX3) more than in those treated with NCX3 antisense (i.e., SH-SY5Y cells primarily expressing NCX1). YM-244769 (0.003-1 μM) inhibits the initial rates of 45 Ca 2+ uptake into NCX1, NCX2, and NCX3 transfectants with IC 50 values of 68±2.9, 96±3.5, and 18±1.0 nM, respectively, indicating that YM-244769 is approximately four to five times more selective to NCX3 than other isoforms[1].
别名 3-Pyridinecarboxamide, N-[(3-aminophenyl)methyl]-6-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenoxy]-
分子量 443.47
分子式 C26H22FN3O3
CAS No. 838819-70-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL (552.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2549 mL 11.2747 mL 22.5494 mL 56.3736 mL
5 mM 0.451 mL 2.2549 mL 4.5099 mL 11.2747 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2549 mL 5.6374 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1275 mL 2.8187 mL
50 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.451 mL 1.1275 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2255 mL 0.5637 mL

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1. Takahiro Iwamoto, et al. YM-244769, a Novel Na + /Ca 2+ Exchange Inhibitor That Preferentially Inhibits NCX3, Efficiently Protects Against hypoxia/reoxygenation-induced SH-SY5Y Neuronal Cell Damage. Mol Pharmacol. 2006 Dec;70(6):2075-83.
Ambocin Pinusolide L-Phenylalanine KT-362 fumarate 3-Acetoxy-8(17),13E-labdadien-15-oic acid Trimebutine maleate Amlodipine 15-Methoxypinusolidic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

YM-244769 838819-70-8 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel 3-Pyridinecarboxamide, N-[(3-aminophenyl)methyl]-6-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenoxy]- nicotinamide Na+/Ca2+ exchange neuroprotective YM244769 NCX3 SH-SY5Y cells Inhibitor anti-ischemic inhibit LLC-PK1 cells Na+/Ca2+ Exchanger YM 244769 inhibitor

 

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