P-gp

Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂，常被用作化学增敏剂，可用于研究晚期上皮卵巢癌。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

HTT-D3 是一种具有口服活性且高效的亨廷顿剪接调节剂，能够促使 HTT mRNA 降解，诱导 HTT 蛋白水平降低 ，并抑制 p-糖蛋白 (P-gp) 的外排作用，因而可应用于亨廷顿病的研究。

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂，Kd 为 5.1 nM。

MCI826 是一种具有有效性和选择性的 P-glycoprotein (P-gp)和肽白三烯 （p-LTs） 拮抗剂，在豚鼠晚期哮喘模型中显示出抗哮喘活性。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药，利尿药和止血药，也是潜在的抗肺癌药物。

Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物，抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。

Bacoside A3 是一种天然的三萜皂苷，是Bacopa monnieri 的主要活性成分之一，显示出神经保护活性。

Zosuquidar (RS 33295-198) 是一种高效的 P-糖蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长，通过触发其自噬降解来显着抑制 PD-L1 表达，可用于研究急性髓性白血病。

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物，可下调炎性介质PGE2和LTB4，减少细胞因子的表达，具有抗关节炎活性。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。