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P-gp

P-glycoprotein (P-gp) is a plasma membrane protein which acts as a localized drug transport mechanism, actively exporting drugs out of the cell. The effects of P-gp on the distribution, metabolism and excretion of drugs — including protease inhibitors — in the body is great.

  • Valspodar
    T17216121584-18-7
    Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂,常被用作化学增敏剂,可用于研究晚期上皮卵巢癌。
    • ¥ 2890
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  • Elacridar
    T2657143664-11-3
    Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
    • ¥ 192
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Zosuquidar trihydrochloride
    T6018167465-36-3
    Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。
    • ¥ 315
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  • Trifluoperazine
    T8389117-89-5
    Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
    • ¥ 249
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Verapamil
    T2065652-53-9
    Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,一种 P-gp 抑制剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂,具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Tariquidar
    T6287206873-63-4
    Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
    • ¥ 363
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  • Cinobufotalin
    T4A23991108-68-5
    Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。
    • ¥ 348
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  • Paris saponin VII
    T408568124-04-9
    Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
    • ¥ 485
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Solamargine
    T403420311-51-7
    Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
    • ¥ 453
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  • Atazanavir sulfate
    T0100229975-97-7
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
    • ¥ 137
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  • Risperidone
    T0351106266-06-2
    Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
    • ¥ 257
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Larotaxel
    T15713156294-36-9
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗癌活性,通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物,对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高,可用于研究乳腺癌和膀胱癌。
    • ¥ 1090
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  • Chrysosplenetin
    TJS1159603-56-5
    Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。
    • ¥ 689
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  • Sinapine
    T2S120018696-26-9
    Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
    • ¥ 645
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Encequidar mesylate
    T11578L849675-87-2
    Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。
    • ¥ 228
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Encequidar
    T8426849675-66-7
    Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。
    • ¥ 433
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  • coniferyl ferulate
    T3S001263644-62-2
    Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。
    • ¥ 828
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  • Isosinensetin
    T2S022317290-70-9
    Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。
    • ¥ 588
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  • Pristinamycin IA
    T125403131-03-1
    Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物,也是一种环肽类大环内酯抗生素。
    • ¥ 797
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  • Glibenclamide
    T163410238-21-8
    Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。
    • ¥ 333
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Taxol C
    TN5118153415-45-3
    Taxol C 可以减少与 P-糖蛋白转运蛋白的相互作用,从而增加紫杉烷类向大脑的渗透。
    • ¥ 1650
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  • Selamectin
    T4059220119-17-5
    Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
    • ¥ 233
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Verapamil hydrochloride
    T1010152-11-4
    Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
    • ¥ 339
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  • Atazanavir
    T0100L198904-31-3
    Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
    • ¥ 289
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sinapine thiocyanate
    T33927431-77-8
    Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
    • ¥ 497
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  • (20S)-Protopanaxadiol
    T279930636-90-9
    (20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 361
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Convallatoxin
    TN1525508-75-8
    Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。
    • ¥ 622
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Hernandezine
    TN17316681-13-6
    Hernandezine 是 AMPK 激动剂的激动剂,也是癌细胞中 ABCB1 介导的 MDR 的特异性逆转剂。
    • ¥ 1570
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  • Agnuside
    T386811027-63-7
    Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物,可下调炎性介质PGE2和LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
    • ¥ 272
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  • Phellamurin
    TN476152589-11-4
    Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。
    • ¥ 858
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  • YS-370
    T600092470908-79-1
    YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂,对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性,与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。
    • ¥ 597
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  • Trifluoperazine dihydrochloride
    T1222440-17-5
    Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。
    • ¥ 132
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Muscone
    T2893541-91-3
    Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化,显著降低炎性细胞因子水平,并最终改善心脏功能和存活率。
    • ¥ 282
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Alisol F 24-acetate
    TMA2270443683-76-9
    Alisol F 24-acetate 是一种从 Alisma plantago-aquatica Linn [1] 中分离出来的天然产物。 Alisol F 24 Acetate 通过抑制 P-糖蛋白介导的药物流出来增强 MCF-7 DOX 细胞的化学敏感性和凋亡。
    • ¥ 1560
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  • HM-30181 mesylate monohydrate
    T91732097125-58-9
    HM-30181 mesylate monohydrate 是一种口服 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,用于提高 P-gp 底物药物的口服生物利用度。
    • ¥ 598
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Norverapamil hydrochloride
    T1633967812-42-4
    Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
    • ¥ 197
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bacoside A3
    TN1425157408-08-7
    Bacoside A3 是一种天然的三萜皂苷,是Bacopa monnieri 的主要活性成分之一,显示出神经保护活性。
    • ¥ 392
    现货
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  • Furanodiene
    TN165119912-61-9
    Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。
    • ¥ 397
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  • Dofequidar fumarate
    T11071153653-30-6
    Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1 P-gp 和 ABCC1 MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。
    • ¥ 339
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Piperine
    T300294-62-2
    Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。
    • ¥ 99
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Zamicastat
    T133831080028-80-3
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。
    • ¥ 457
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Cinchonine
    T0012118-10-5
    Cinchonine (LA40221) 是金鸡纳树皮中的一种天然产物。它可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。它是一种酰胺类局部麻醉剂。
    • ¥ 123
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Euphorbia factor L1
    T2S041076376-43-7
    Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬,具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
    • ¥ 570
    现货
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  • 7beta-Hydroxylathyrol
    T2S201834208-98-5
    7β-Hydroxylathyrol 是天然萜类化合物的一种。
    • ¥ 212
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Voacamine
    T2S02713371-85-5
    Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。
    • ¥ 997
    现货
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  • Pafenolol
    T6812475949-61-0In house
    Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂,Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。
    • ¥ 600
    现货
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  • FM04
    T720551807320-40-6In house
    FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 ,EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2(NBD2)中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。
    • ¥ 1300
    现货
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  • P-gb-IN-1
    T775752632874-49-6
    P-gb-IN-1 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,通过抑制 P-gp 外流展现出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用从而显示出对 P-gp 的抑制作用。P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中显示出低毒性。
    • ¥ 1300
    现货
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