Prolyl Endopeptidase (PREP)

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

BR102910 (4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoro-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-) 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂。

Oroxylin A 7-O-β-d-glucuronide是一种类黄酮葡糖苷酸，提取自 Scutellaria baicalensis 干燥的根中，具有脯氨酰寡肽酶(POP)抑制作用。

PREP inhibitor-1 是一种 prolyl oligopeptidase (PREP) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症。

SP-13786 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP)和脯氨酰寡肽酶 (PREP)的抑制剂，IC50值分别为3.2 nM和1.8μM。

Y-29794 Tosylate (Y-29794) 是一种具有口服活性、有效且特异性的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE) 抑制剂。

β-Elemonic Acid (3-Oxotirucallenoic Acid) 是从乳香树中分离得到的一种三萜，具有抗癌和抗炎作用。它抑制脯氨酰内肽酶，诱导细胞凋亡，活性氧和COX-2表达。

Pramiracetam (CI-879) 来源于piracetam，能改善脑外伤引起的认知障碍。它是更有效的促智药物。

KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。

Linderene acetate 是一种脯氨酸肽链内切酶抑制剂，分离自Lindera strychnifolia 中。

ONO-1603, a prolyl endopeptidase inhibitor, is used potentially for the treatment of Alzheimer's disease.

Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 is a potent inhibitor of prolyl endopeptidase (PEP; PE)(Ki : 15 nM) , has anti-amnesic effect.

CGS-24592 是一种口服活性强、选择性高且有效的中性内多肽酶24.11 (NEP) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nmol/L。它能够减少心房钠素 (ANP) 的分解，提高血浆中 ANP 的浓度，并降低血压。CGS-24592 适用于高血压、充血性心力衰竭等心血管疾病的研究。

POP-IN-2 (Compound 7k) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂 (Ki: 6 nM)。POP-IN-2 能够用于神经退行性疾病和癌症的研究。

Z-321 is an inhibitor of prolyl endopeptidase.

Z-Pro-Pro-CHO为一种有效的脯氨酰寡肽酶抑制剂，其具有针对人类及曼氏血吸虫脯氨酰寡肽酶的较低半抑制浓度（IC50），分别为0.16 μM和0.01 μM。

RB 101 suppresses enkephalinase and aminopeptidases; biologically cleaved at disulfide to produce inhibitors of both aminopeptidase N and neutral endopeptidase.

S 17092 (S 17092-1)是一种高效、可逆且具有口服活性的脑脯氨酰内肽酶（PEP）小分子抑制剂，其对重组人PEP的抑制常数（Ki）为1.5 nM，IC50为1.2 nM。S 17092通过减缓P物质（Substance P）、促甲状腺激素释放激素（TRH）和精氨酸加压素（AVP）等多种神经活性肽的降解，提高脑内这些肽类物质的水平，在多种啮齿类和灵长类动物模型中改善与年龄相关或药物诱导的记忆与认知功能障碍。S 17092曾用于阿尔茨海默病及认知障碍相关研究，以评估PEP调控在神经功能中的作用。

Lipohexin 是一种肽类抗生素，具有抗革兰氏阳性菌的功能。它对人胎盘脯氨酸内肽酶（proline endopeptidase）有竞争性抑制作用，IC50为3.5 μM。此外，Lipohexin还可抑制脑膜炎黄杆菌的脯氨酸内肽酶，其IC50为25 μM。

Kynapcin-28 非竞争性抑制脯氨酰内切肽酶 (prolyl endopeptidase (PEP)) 的活性，IC50 为 76.80 μM，并且对其他丝氨酸蛋白酶的抑制作用较弱。

SCH-39370 is a potent and specific neutral metalloendopeptidase (NEP) inhibitor.

Y-29794 (Compound 2) 是一种有效的、共价的prolyl oligopeptidase (POP)抑制剂（Ki= 0.95 nM）。Y-29794 在神经退行性疾病和癌症中具有研究价值。

JTP-4819 is a potent and selective prolyl endopeptidase (PEP) inhibitor with potential for treating Alzheimer's disease. At nanomolar concentration, JTP-4819 inhibited the degradation of substance P, arginine-vasopressin, and thyrotropin-releasing hormone by PEP in supernatants of the rat cerebral cortex and hippocampus. Repeated administration of JTP-4819 reversed the aging-induced decrease in brain substance P-like and thyrotropin-releasing hormone-like immunoreactivity, suggesting that this drug may be able to improve the imbalance of peptidergic neuronal systems that develops with senescense by inhibiting PEP activity. JTP-4819 increased acetylcholine release from the frontal cortex and hippocampus, regions closely associated with memory, in both young and aged rats.

Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是一种高效的脯氨酸内肽酶(PRE P)抑制剂，其IC50值为12 nM。该化合物在衰老过程和神经退行性疾病，诸如阿尔茨海默病中认知功能障碍的研究中具有重要作用。