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MT204

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货号 T9901A-1661

MT204 是一种人源化IgG1抗体抑制剂,专门针对人类和恒河猴的IL-2。它能阻止可溶性IL-2与中等亲和力IL-2受体结合,并抑制IL-2结合至CD25与高亲和力IL-2受体的过程。MT204 在恒河猴的异基因皮肤移植模型中表现出良好的耐受性和强效的免疫抑制功能。其药代动力学呈线性,血清半衰期合理,且安全性和疗效均有显著显示,具备免疫治疗的潜力。

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MT204 是一种人源化IgG1抗体抑制剂,专门针对人类和恒河猴的IL-2。它能阻止可溶性IL-2与中等亲和力IL-2受体结合,并抑制IL-2结合至CD25与高亲和力IL-2受体的过程。MT204 在恒河猴的异基因皮肤移植模型中表现出良好的耐受性和强效的免疫抑制功能。其药代动力学呈线性,血清半衰期合理,且安全性和疗效均有显著显示,具备免疫治疗的潜力。

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产品介绍


生物活性
产品描述
MT204 is a humanized IgG1 antibody inhibitor that targets IL-2 from human and rhesus monkey sources. It prevents soluble IL-2 from binding to the intermediate-affinity IL-2 receptor and blocks IL-2 bound to CD25 from interacting with the high-affinity IL-2 receptor. In rhesus monkey allogeneic skin transplant models, MT204 shows excellent tolerability and potent immunosuppressive activity. With linear pharmacokinetics, a reasonable serum half-life, and signs of good safety and efficacy, MT204 holds promise for use in immunotherapy.
靶点活性
IL-2:0.58 nM (Kd)
体外活性

MT204 (1-100 μg/mL,4 天) 可以剂量依赖性地抑制 mitogen concavalin A 刺激的恒河猴 PBMCs 的增殖和 IFN-γ 的分泌。该化合物通过其 k d 为 0.58 nM 的结合能力阻止 IL-2 和高亲和力 IL-2 受体上 CD25 的结合。MT204 (5小时) 剂量依赖性地降低 CTLL-2 细胞中 IL-2 诱导的 IL-4 受体 α 亚基 (CD124) 在细胞表面的表达。MT204 (5 天) 对 IL-2 诱导的 NKL 细胞和 T 细胞增殖有抑制作用,其 IC 50 值分别约为 1.3 nM 和 0.21 nM。在 MT204 (15 分钟) 的作用下,亚纳摩尔浓度下显著拮抗 IL-2 的下游信号传导,降低了原代人类淋巴细胞中 IL-2 刺激后的 pY-STAT3 水平。MT204 显著抑制 IL-2 诱导的 NKL 细胞、T 细胞和所有 NK 细胞增殖,这种抑制作用与 CD25 表达水平无关,其 IC 50 值分别为 0.35-0.36 nM, 0.33 nM, 和 0.1-0.13 nM。

体内活性

在恒河猴同种异体皮肤移植模型中,MT204 (50 mg/kg,静脉注射,第 0 天、第 5 天和第 12 天,以 1.5 mL/kg/h 的速度,1 小时内给药) 能显著延缓移植皮肤的排斥反应。

储存&溶解度
存储store at low temperature | store at -20°C | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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