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MT204

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货号 T9901A-1661

MT204 是一种人源化IgG1抗体抑制剂,专门针对人类和恒河猴的IL-2。它能阻止可溶性IL-2与中等亲和力IL-2受体结合,并抑制IL-2结合至CD25与高亲和力IL-2受体的过程。MT204 在恒河猴的异基因皮肤移植模型中表现出良好的耐受性和强效的免疫抑制功能。其药代动力学呈线性,血清半衰期合理,且安全性和疗效均有显著显示,具备免疫治疗的潜力。

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MT204 是一种人源化IgG1抗体抑制剂,专门针对人类和恒河猴的IL-2。它能阻止可溶性IL-2与中等亲和力IL-2受体结合,并抑制IL-2结合至CD25与高亲和力IL-2受体的过程。MT204 在恒河猴的异基因皮肤移植模型中表现出良好的耐受性和强效的免疫抑制功能。其药代动力学呈线性,血清半衰期合理,且安全性和疗效均有显著显示,具备免疫治疗的潜力。

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产品介绍


生物活性
产品描述
MT204 is a humanized IgG1 antibody inhibitor that targets IL-2 from human and rhesus monkey sources. It prevents soluble IL-2 from binding to the intermediate-affinity IL-2 receptor and blocks IL-2 bound to CD25 from interacting with the high-affinity IL-2 receptor. In rhesus monkey allogeneic skin transplant models, MT204 shows excellent tolerability and potent immunosuppressive activity. With linear pharmacokinetics, a reasonable serum half-life, and signs of good safety and efficacy, MT204 holds promise for use in immunotherapy.
靶点活性
IL-2:0.58 nM (Kd)
体外活性

MT204 (1-100 μg/mL,4 天) 可以剂量依赖性地抑制 mitogen concavalin A 刺激的恒河猴 PBMCs 的增殖和 IFN-γ 的分泌。该化合物通过其 k d 为 0.58 nM 的结合能力阻止 IL-2 和高亲和力 IL-2 受体上 CD25 的结合。MT204 (5小时) 剂量依赖性地降低 CTLL-2 细胞中 IL-2 诱导的 IL-4 受体 α 亚基 (CD124) 在细胞表面的表达。MT204 (5 天) 对 IL-2 诱导的 NKL 细胞和 T 细胞增殖有抑制作用,其 IC 50 值分别约为 1.3 nM 和 0.21 nM。在 MT204 (15 分钟) 的作用下,亚纳摩尔浓度下显著拮抗 IL-2 的下游信号传导,降低了原代人类淋巴细胞中 IL-2 刺激后的 pY-STAT3 水平。MT204 显著抑制 IL-2 诱导的 NKL 细胞、T 细胞和所有 NK 细胞增殖,这种抑制作用与 CD25 表达水平无关,其 IC 50 值分别为 0.35-0.36 nM, 0.33 nM, 和 0.1-0.13 nM。

体内活性

在恒河猴同种异体皮肤移植模型中,MT204 (50 mg/kg,静脉注射,第 0 天、第 5 天和第 12 天,以 1.5 mL/kg/h 的速度,1 小时内给药) 能显著延缓移植皮肤的排斥反应。

储存&溶解度
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计算器

  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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