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GSK-3α/β-IN-1

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GSK-3α/β-IN-1
产品编号 T207522Cas号 1574354-24-7

GSK-3α/β-IN-1 是一种GSK-3α/β抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.265 μM和0.255 μM。此外，它还能抑制PKA，IC50为0.188 μM。此化合物能够有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），对人星形胶质细胞无毒且代谢稳定。在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中，GSK-3α/β-IN-1 展现出潜在的中枢神经系统活性。

GSK-3α/β-IN-1

GSK-3α/β-IN-1

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GSK-3α/β-IN-1
产品编号 T207522Cas号 1574354-24-7

GSK-3α/β-IN-1 是一种GSK-3α/β抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.265 μM和0.255 μM。此外，它还能抑制PKA，IC50为0.188 μM。此化合物能够有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），对人星形胶质细胞无毒且代谢稳定。在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中，GSK-3α/β-IN-1 展现出潜在的中枢神经系统活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK-3α/β-IN-1 is a GSK-3α/β inhibitor with IC50 values of 0.265 μM for GSK-3α and 0.255 μM for GSK-3β. It also inhibits PKA with an IC50 of 0.188 μM. GSK-3α/β-IN-1 effectively reduces cell viability in three glioblastoma (GBM) cell lines (IC50: 3-6 μM over 72 hours) without being toxic to human astrocytes, and it exhibits good metabolic stability. Additionally, it shows potential central nervous system activity in a whole human blood-brain barrier (BBB) GBM model.
靶点活性
GSK-3α:0.265 μM
体外活性

GSK-3α/β-IN-1 (Compound 1) 对 GSK-3α/β 和 PKA 显示出比同源激酶 (CDK2、CDK5、CDK9、ERK1、ERK2、PKBα、PKBβ、PKCα 和 PKCγ) 更高的激酶选择性。GSK-3α/β-IN-1 在 0.3-300 μM 浓度范围内作用 24-72 小时，对三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系 (U87-MG、T98G 和 U251-MG) 显示出显著的抑制效果，并且呈现剂量和时间依赖性。在 3.3-6.2 μM 浓度下作用 72 小时，显著减少了三种细胞系 (U87-MG、U251-MG 和 T98G) 的 G1 期细胞分布，并增加了 S 期细胞分布。6.2 μM 浓度作用 72 小时，在 GBM 的 BBB 模型中对 BBB 细胞无毒性，且 BBB 完好无损。GSK-3α/β-IN-1 的半衰期 (t 1/2 为 101 分钟) 明显高于 Verapamil 超过四倍，且内在清除率 (CL int 为 5.6 mL/min/mg/protein) 较低。

化学信息
分子量343.38
分子式C21H17N3O2
CAS No.1574354-24-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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