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Atogepant

Synonyms: 阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689
货号 T26682Cas号 1374248-81-3 一键复制产品信息纯度: 99.66%
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Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。

Atogepant

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货号 T26682Cas号 1374248-81-3

别名 阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。

Atogepant
其他形式的 “Atogepant”:
规格价格库存数量
1 mg
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5 mg
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25 mg
¥ 4,560
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50 mg
¥ 6,390
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100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Atogepant (MK-8031) is an orally available, selective and potent calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) antagonist for the study of migraine.
靶点活性
CGRP receptors (rat):0.7 nM (Ki), CGRP receptors (mouse):0.13 nM (Ki), CGRP receptors (human natural):0.026 nM (Ki), CGRP (human cloned):0.026 nM, CGRP receptors (human cloned):0.015 nM (Ki), CGRP receptors (dog):1.2 nM (Ki), CGRP receptors (rhesus macaque):0.009 nM (Ki), CGRP receptors (rabbit):2.1 nM (Ki)
体外活性

Atogepant对人类克隆的CGRP IC50=0.026 nM。
Atogepant 对人和非人类 CGRP 受体的结合亲和力分别为:人类(克隆型)Ki=0.015 nM, 人类(天然型)Ki=0.026 nM,猕猴 Ki=0.009 nM, 大鼠 Ki=0.7 nM, 小鼠 Ki=0.13 nM, 兔子 Ki=2.1 nM, 狗 Ki=1.2 nM。[1][2]

体内活性

口服给药大鼠 Atogepant(剂量分别为 3、10 和 30 mg/kg),每天一次,连续 9 天,Atogepant 有效减轻了由硝酸甘油引起的大鼠面部异常性疼痛,同时改善了辣椒素诱导的灵长类真皮血管扩张。[2]

别名
阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689
化学信息
分子量603.52
分子式C29H23F6N5O3
CAS No.1374248-81-3
SmilesO=C1[C@@]2(C=3C(N1)=NC=CC3)CC=4C(C2)=NC=C(C(N[C@H]5C[C@H]([C@@H](C)N(CC(F)(F)F)C5=O)C6=C(F)C(F)=CC=C6F)=O)C4
密度1.54 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (132.56 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6569 mL8.2847 mL16.5695 mL82.8473 mL
5 mM0.3314 mL1.6569 mL3.3139 mL16.5695 mL
10 mM0.1657 mL0.8285 mL1.6569 mL8.2847 mL
20 mM0.0828 mL0.4142 mL0.8285 mL4.1424 mL
50 mM0.0331 mL0.1657 mL0.3314 mL1.6569 mL
100 mM0.0166 mL0.0828 mL0.1657 mL0.8285 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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