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RMC-5552

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产品编号 T36089Cas号 2382768-62-7
别名 RMC5552

RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂，可阻断下游信号靶点 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，其 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 对 pAKT 的抑制作用明显降低 (IC50 19 nM)，在 mTORC1 与 mTORC2 间约表现 40 倍选择性。RMC-5552 展现出抗癌活性，RMC-5552可作为肿瘤研究化合物及 mTOR 信号通路的重要研究工具。

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产品编号 T36089 别名 RMC5552Cas号 2382768-62-7

RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂，可阻断下游信号靶点 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，其 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 对 pAKT 的抑制作用明显降低 (IC50 19 nM)，在 mTORC1 与 mTORC2 间约表现 40 倍选择性。RMC-5552 展现出抗癌活性，RMC-5552可作为肿瘤研究化合物及 mTOR 信号通路的重要研究工具。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 4,790
In stock
5 mg
¥ 9,920
In stock
10 mg
¥ 13,300
In stock
25 mg
¥ 19,800
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 20,800
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务. TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
RMC-5552 is a potent and selective inhibitor of mTORC1 that blocks phosphorylation of downstream signaling targets pS6K and p4EBP1 with IC50 values of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows markedly reduced inhibition of pAKT (IC50 19 nM), achieving approximately 40-fold selectivity for mTORC1 over mTORC2. RMC-5552 has demonstrated anticancer activity, supporting its potential use as a therapeutic agent in oncology and as a research tool for dissecting mTOR signaling pathways.
靶点活性
mTORC1 pS6K:0.14 nM, mTORC1 p4EBP1:0.48 nM
体外活性

仅在RMC-5552通过其FKBP12-FRB变构结合模式发挥作用时，才能检测到FKBP12的募集现象。RMC-5552在FKBP12与mTOR FRB结构域的相互作用界面区域呈现明显密度分布。RMC-5552的4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶核心结构通过与mTOR蛋白'铰链区'的G2238和V2240残基主链形成氢键实现结合，同时RMC-5552的2-氨基苯并恶唑基团与E2190、K2187位点建立氢键相互作用。[1]

体内活性

RMC-5552 (1-10 mg/kg，每周一次，连续 28 天) 腹腔注射给MCF-7 乳腺癌人异种移植模型小鼠，RMC-5552在体内表现出抗肿瘤活性。[1]

别名RMC5552
化学信息
分子量1778.16
分子式C93H136N10O24
CAS No.2382768-62-7
Smiles[H][C@@]12CC[C@@H](C)[C@@](O)(O1)C(=O)C(=O)N1CCCC[C@@]1([H])C(=O)O[C@@]([H])(C[C@@H](O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](C2)OC)[C@H](C)C[C@@H]1CC[C@@H](OC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCC(=O)N2CCc3cc(Cn4nc(-c5ccc6oc(N)nc6c5)c5c(N)ncnc45)ccc3C2)[C@@H](C1)OC
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RMC 5552

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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