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TK-129

产品编号 T60713

TK-129 是具有口服活性的 KDM5B 的有效抑制剂，IC50值为44 nM，并且具有低毒性。TK-129 发挥心脏保护作用，通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路。TK-129 可用于研究心血管疾病，它能在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化，并且在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

TK-129

TK-129, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
25 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周
100 mg	待询	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	TK-129 is an orally active, potent inhibitor of KDM5B with IC 50 of 44 nM that is low-toxicity. TK-129 shows cardioprotective effects by inhibiting KDM5B and blocking the KDM5B -associated Wnt pathway. TK-129 can be used in cardiovascular disease studies which reduce isoprenaline-induced myocardial remodelling and fibrosis in vivo as well as reduce ang II-induced activation of cardiac fibroblasts in vitro [1].
体外活性	TK-129 mediates inhibition of KDM5B activity significantly reduces the activation, migration, and proliferation of myofibroblasts induced by Ang II in vitro [1]. TK-129 (10 μM; 48 h) shows low cytotoxicity in NRCFs and NRCMs [1]. TK-129 (0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5 μM; 48 h) can engage toand inhibit KDM5B activity in NRCFs [1]. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: NRCFs and NRCMs Concentration: 10 μM Incubation Time: 48 h Result: Exhibited the cell survival rates were almost more than 90%. Western Blot Analysis [1] Cell Line: NRCFs Concentration: 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5 μM Incubation Time: 48 h Result: Increased the expression level of KDM5B substrate H3K4me3 protein in a concentration-dependent manner.
体内活性	TK-129 (2 g/kg; p.o.; single) shows good bio-safety in mice [1]. TK-129 (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 24 days) effectively reduces isoproterenol-induced pathological myocardial remodeling in vivo [1]. TK-129 (2 or 10 mg/kg; i.v. or p.o.; single) demonstrates favorable PK properties in vivo [1]. Animal Model: Wild C57BL/6 mice (8 to 10-week-old; half male and half female) [1]. Dosage: 2 g/kg Administration: Oral gavage, single. Result: Exhibited all mice in the acute toxicity group survived and gained weight normally, after 2 weeks. Animal Model: C57BL/6 mice (isoproterenol (ISO)-induced) [1]. Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral gavage, twice daily for 24 days. Result: Alleviated myocardial remodeling induced by ISO in vivo. Animal Model: Male SD Rats (223.5-265.1 g) [1]. Dosage: 2 mg/kg (for i.v.); 10 mg/kg (for p.o.). Administration: Intravenous injection or oral gavage; single. Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of TK-129 in Male SD Rats [1]. PO (10 mg/kg) IV (2 mg/kg) CL (L/h/kg) 9.9 4.2 V ss (L/kg) 33.4 2.7 T 1/2 (h) 2.4 0.4 T max (h) 0.4 - C max (ng/mL) 709.7 1229.1 AUC 0-24 (ng/mL h) 1038.2 479.6 F (%) 42.37 -

分子量	305.38
分子式	C15H23N5O2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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浓度

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

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容积 (终)

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +