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HRO761

Synonyms: Werner 综合征 RecQ 解旋酶-IN-1, Werner syndrome RecQ helicase-IN-1, HRO-761
货号 T72107Cas号 2869954-34-5 一键复制产品信息纯度: 99.62%
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HRO761(Werner syndrome RecQ helicase-IN-1,Example 42)属于小分子抑制剂,是一种有效的WRN抑制剂,具有高效性,可用于研究结肠癌和胃癌等癌症。

HRO761

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纯度: 99.62%

货号 T72107Cas号 2869954-34-5

别名 Werner 综合征 RecQ 解旋酶-IN-1, Werner syndrome RecQ helicase-IN-1, HRO-761

HRO761(Werner syndrome RecQ helicase-IN-1,Example 42)属于小分子抑制剂,是一种有效的WRN抑制剂,具有高效性,可用于研究结肠癌和胃癌等癌症。

HRO761
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,180
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,380
现货
100 mg
¥ 4,830
现货
200 mg
¥ 6,730
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,280
现货
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN-1, Example 42) is a small molecule inhibitor, a potent WRN inhibitor with high efficacy, and can be used for research on cancers such as colon cancer and gastric cancer.
靶点活性
WRN ATPase:100 nM, SW48 cells:50 nM, DLD1 WRN-KO cells:> 10 μM
体外活性

方法:在SW48(MSI)和CAL33(MSS)细胞中,HRO761处理4天。
结果:CellTiter-Glo法检测显示其对MSI细胞增殖有选择性抑制,GI50为40 nM,而对MSS细胞无活性。集落形成实验(10–14天)证实其在MSI细胞中GI50范围为50–1000 nM。Western blot检测到DNA损伤标志物活化及WRN降解。[1]
方法:建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中HRO761浓度,并用于药代动力学研究。
结果:HRO761口服(5、10、20 mg/kg)吸收迅速,达峰时间1.0–4.0 h,绝对生物利用度为79.0%–99.1%。[2]

体内活性

方法:在SW48细胞源异种移植瘤模型(雌性裸鼠)中,口服给予HRO761(20、40、60、120 mg/kg,每日一次,溶于20%羟丙基-β-环糊精),连续治疗92天。
结果:20 mg/kg剂量达到肿瘤停滞,60-120 mg/kg剂量诱导75-90%肿瘤消退,呈剂量依赖性。[1]

别名
Werner 综合征 RecQ 解旋酶-IN-1, Werner syndrome RecQ helicase-IN-1, HRO-761
化学信息
分子量702.08
分子式C31H31ClF3N9O5
CAS No.2869954-34-5
SmilesC(C(NC1=C(Cl)C=C(C(F)(F)F)C=C1)=O)N2C=3N(C(=O)C(=C2CC)N4CCN(C(=O)C=5C(O)=C(C)N=CN5)CC4)N=C(N3)C=6CCOCC6
储存&溶解度
存储

Store at low temperature,Keep away from direct sunlight,Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 99.7 mg/mL (142.01 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (4.7 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4243 mL7.1217 mL14.2434 mL71.2170 mL
5 mM0.2849 mL1.4243 mL2.8487 mL14.2434 mL
10 mM0.1424 mL0.7122 mL1.4243 mL7.1217 mL
20 mM0.0712 mL0.3561 mL0.7122 mL3.5608 mL
50 mM0.0285 mL0.1424 mL0.2849 mL1.4243 mL
100 mM0.0142 mL0.0712 mL0.1424 mL0.7122 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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