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Alisporivir

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纯度: 99.95%

货号 T14180Cas号 254435-95-5

别名 阿拉泊韦, Debio-025, Debio025, DEB-025, DEB025

Alisporivir (Debio-025)是一种亲环蛋白A(cyclophilin A)抑制剂,能够破坏CypA与NS5A之间的相互作用,在体内和体外均具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,能够抑制MERS和SARS冠状病毒的复制,促进抗原特异性CD8(+)T细胞活化。

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货号 T14180 别名 阿拉泊韦, Debio-025, Debio025, DEB-025, DEB025Cas号 254435-95-5

Alisporivir (Debio-025)是一种亲环蛋白A(cyclophilin A)抑制剂,能够破坏CypA与NS5A之间的相互作用,在体内和体外均具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,能够抑制MERS和SARS冠状病毒的复制,促进抗原特异性CD8(+)T细胞活化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 993
现货
5 mg
¥ 2,980
现货
10 mg
¥ 4,550
现货
25 mg
¥ 6,990
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50 mg
¥ 9,420
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产品介绍

生物活性
产品描述
Alisporivir (Debio-025) is a cyclophilin A inhibitor that disrupts the interaction between CypA and NS5A. It exhibits anti-hepatitis C virus (HCV) activity in vivo and in vitro, inhibits the replication of MERS and SARS coronaviruses, and promotes antigen-specific CD8(+) T cell activation.
体外活性

Alisporivir(Debio-025)通过与亲环蛋白A(CypA)结合发挥作用,CypA 是一种肽基脯氨酰顺反异构酶,同时也是丙型肝炎病毒(HCV)复制的关键辅助因子[1]。
作为新型非免疫抑制性环孢素蛋白酶抑制剂的原型代表,Alisporivir能够阻止HCV蛋白介导的呼吸驱动线粒体膜电位崩溃,并抑制HCV蛋白导致的线粒体功能障碍(该保护作用不涉及细胞凋亡、钙超载、活性氧(ROS)生成等其他功能障碍)[2]。
在细胞培养模型中,低微摩尔剂量的 Alisporivir可有效阻断 严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)和 中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)的复制;与 ICN-1229联合使用时,其对 MERS-CoV的抗性活性进一步增强[3]。
Alisporivir预处理可增强肝癌靶细胞的抗原呈递能力,促使抗原特异性 CD8+ T 细胞的活化效率提升 40%;Alisporivir能诱导多种细胞系表面 MHC-I 分子和 β-2 微球蛋白的表达水平升高[4]。

体内活性

在小鼠模型中,Alisporivir与 ICN-1229联合用药未能实现对 SARS-CoV感染的预防效果[3]。

别名阿拉泊韦, Debio-025, Debio025, DEB-025, DEB025
化学信息
分子量1216.64
分子式C63H113N11O12
CAS No.254435-95-5
Smiles[H][C@]1(C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C(C)C)N(CC)C(=O)[C@@H](C)N(C)C(=O)[C@H](CC)NC(=O)[C@]([H])([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@]([H])(CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C1=O)C(C)C
密度1.011 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
SequenceCyclo({N-Me-Bmt(E)}-{Abu}-{d-N-Me-Ala}-{N-Et-Val)-Val-{N-Me-Leu}-Ala-{d-Ala}-{N-Me-Leu}-{N-Me-Leu}-{N-Me-Val})
Sequence ShortCyclo({N-Me-Bmt(E)}-{Abu}-{d-N-Me-Ala}-{N-Et-Val)-V-{N-Me-Leu}-A-{d-Ala}-{N-Me-Leu}-{N-Me-Leu}-{N-Me-Val})
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (32.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (3.29 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8219 mL4.1097 mL8.2194 mL41.0968 mL
5 mM0.1644 mL0.8219 mL1.6439 mL8.2194 mL
10 mM0.0822 mL0.4110 mL0.8219 mL4.1097 mL
20 mM0.0411 mL0.2055 mL0.4110 mL2.0548 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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