Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
OATD-02是一种口服可逆性的Arginase1和2双重抑制剂,表现出竞争性且非共价的抑制特性。作为缓释型抑制剂,OATD-02能够有效抑制细胞内的精氨酸酶活性,具有以下IC50s值:20 nM (hARG1)、39 nM (hARG2)、39 nM (mARG1)、28 nM (rARG1)。它还能够消除由两种精氨酸酶引起的肿瘤免疫抑制效应,适用于黑色素瘤研究。
产品描述 | OATD-02 is an orally active, competitive, reversible, noncovalent inhibitor with slow offset kinetics that targets both Arginase1 and 2, exhibiting inhibitory concentrations (IC50) of 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), and 28 nM (rARG1). Notably, OATD-02 mitigates tumor immunosuppression provoked by these arginases and has potential application in melanoma research [1]. |
体外活性 | OATD-02在BMDM细胞中抑制小鼠ARG的IC50值为912.9 nM,在CHO-K1细胞中对人ARG2展示的IC50为171.6 nM,且在人原代肝细胞中对hARG1的IC50达13 mM。[1] |
体内活性 | OATD-02 (10 mg/kg, 口服) 在动物模型中显示出长期的药效,其口服生物利用度在小鼠、大鼠及犬体内分别达到 13%、30% 与 61% [1]。此外,OATD-02 (5 mg/kg, 口服) 能够在给药一周后使血浆中的L-精氨酸浓度提高至四倍 [1]。在每日两次给予OATD-02 (50 mg/kg, 口服) 的情况下,能有效抑制B16F10原位移植肿瘤的生长 [1]。 |
分子量 | 272.15 |
分子式 | C12H25BN2O4 |
CAS No. | 2146132-73-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
OATD-02 2146132-73-0 Immunology/Inflammation Arginase Inhibitor inhibitor inhibit