在酶促实验中，OATD-02 抑制重组人 ARG1/ARG2 (IC₅₀ 20/39 nM) 和啮齿类 ARG1 变体。在细胞模型中，它抑制 CHO-K1 细胞中的人 ARG2 (IC₅₀ 171.6 nM) 和骨髓巨噬细胞中的小鼠 ARG (IC₅₀ 912.9 nM)，而对人原代肝细胞中 ARG1 的 IC₅₀ 显著较高 (13 mM) [1]。

口服给予 OATD-02 (10 mg/kg)，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为 13%、30% 和 61%。5 mg/kg 的剂量在停止处理一周后仍使血浆 L-精氨酸水平维持 4 倍的升高。在 B16F10 原位黑色素瘤模型中，使用 OATD-02 (50 mg/kg，每日两次，口服) 处理 15 天，达到了 46% 的肿瘤生长抑制率 (TGI) [1]