规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 446

现货

5 mg

¥ 882

现货

10 mg

¥ 1,430

现货

25 mg

¥ 2,880

现货

50 mg

¥ 4,590

现货

100 mg

¥ 6,450

现货

200 mg

¥ 8,680

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 989

现货

生物活性

产品描述	Miransertib (ARQ-092) is an orally bioavailable, selective, and potent allosteric Akt inhibitor.
靶点活性	Akt3:8.1 nM, Akt2:14 nM, Akt1:2.7 nM
体外活性	Miransertib通过阻断AKT的膜转移和对膜联活性形态的去磷酸化，干扰AKT活性。50-500 nM Miransertib显著阻断中性粒细胞中的αMβ2整合素功能，并降低血小板中P-选择素的暴露以及糖蛋白Ib/IX/V介导的凝集[2]。在一个包括多种癌细胞系的大面板中，Miransertib抑制多种肿瘤类型的增殖，尤其是在白血病、乳腺癌、子宫内膜癌和结肠癌细胞系中更为有效。此外，含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中Miransertib的抑制作用比含有wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的细胞系更普遍[1]。Miransertib特定针对PI3K/AKT通路和AKT，减少在突变阳性细胞中GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。
细胞实验	Cells (MDA-MB-453: 1.5×106; NCI-H1650: 1×106; KU-19-19: 0.7×106) are plated into 6 well plates, left overnight, and then treated with full media containing different concentrations (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM) of AKT inhibitors (ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068) for 2 hours. Cells are treated under designated conditions and lysates are extracted. Proteins are resolved from extracts using SDS-PAGE followed by immunoblotting. (Only for Reference)
别名	ARQ-092, AKT inhibitor 2

化学信息

分子量	432.52
分子式	C₂₇H₂₄N₆
CAS No.	1313881-70-7
Smiles	Nc1ncccc1-c1nc2ccc(nc2n1-c1ccc(cc1)C1(N)CCC1)-c1ccccc1
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 12.75 mg/mL (29.48 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.31 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO