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BI-671800

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产品编号 T14565Cas号 1093108-50-9
别名 Cmpd A, AP-761

BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂，对哮喘有研究潜力，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。

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产品编号 T14565 别名 Cmpd A, AP-761Cas号 1093108-50-9

BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂，对哮喘有研究潜力，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 535
In stock
5 mg
¥ 1,250
In stock
10 mg
¥ 1,970
In stock
25 mg
¥ 3,550
In stock
50 mg
¥ 4,900
In stock
100 mg
¥ 6,480
In stock
200 mg
¥ 8,730
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,390
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
BI-671800 (AP-761) is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2). With IC50 values of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to CRTH2 in hCRTH2 and mCRTH2 transfected cells, respectively. BI-671800 has the potential to treat poorly controlled asthma[2].
靶点活性
CRTH2 (mouse):3.7 nM (in CRTH2 transfected cells), CRTH2 (human):4.5 nM (in CRTH2 transfected cells)
体外活性

BI-671800 在转染细胞中，作为针对人类或小鼠CRTH2的强效小分子拮抗剂，表现出低nM级的活性[1]。

体内活性

BI-671800（0.1-10 mg/kg，i.g.）在小鼠中显著抑制AHR[1]。BI-671800 还有效阻止水肿形成，并且显著减少了药物载体处理动物观察到的炎症浸润和皮肤病理变化[3]。

别名Cmpd A, AP-761
化学信息
分子量501.5
分子式C25H26F3N5O3
CAS No.1093108-50-9
SmilesCN(C)c1nc(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(cc3)C(F)(F)F)cc2)nc(N(C)C)c1CC(O)=O
密度1.351 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 130 mg/mL (259.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9940 mL9.9701 mL19.9402 mL99.7009 mL
5 mM0.3988 mL1.9940 mL3.9880 mL19.9402 mL
10 mM0.1994 mL0.9970 mL1.9940 mL9.9701 mL
20 mM0.0997 mL0.4985 mL0.9970 mL4.9850 mL
50 mM0.0399 mL0.1994 mL0.3988 mL1.9940 mL
100 mM0.0199 mL0.0997 mL0.1994 mL0.9970 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ProstaglandinReceptorProstaglandin ReceptormCRTH2InhibitorinhibithCRTH2CRTh2 (DP2) receptorBI-671800BI671800BI 671800AP761AP 761

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4个月前
5.0
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