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BMS-986158

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产品编号 T14685Cas号 1800340-40-2

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

BMS-986158
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纯度: 98.78%

产品编号 T14685Cas号 1800340-40-2

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 682
In stock
5 mg
¥ 2,090
In stock
10 mg
¥ 3,610
In stock
25 mg
¥ 5,830
In stock
50 mg
¥ 7,950
In stock
100 mg
¥ 10,800
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,290
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
BMS-986158 is a highly effective BET inhibitor, demonstrating IC50 values of 6.6 nM in NCI-H211 small cell lung cancer (SCLC) cells and 5 nM in MDA-MB231 triple negative breast cancer (TNBC) cells.
靶点活性
BET:5 nM (in MDA-MB231 TNBC) cells), BET:6.6 nM(in NCI-H211 SCLC cells)
体外活性

BMS-986158是一种对溴结构域（BRD）和额外末端域（BET）家族蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。通过给药，BET抑制剂BMS-986158会结合到BET蛋白的BRD中的乙酰赖氨酸结合位点。这样可以阻止BET蛋白与乙酰化组蛋白间的相互作用，打断染色质重塑，并避免某些促生长基因的表达。结果导致肿瘤细胞生长的抑制[2]。

化学信息
分子量495.62
分子式C30H33N5O2
CAS No.1800340-40-2
SmilesCc1nnn(C)c1-c1cnc2c(c1)n([C@@H](C1CCOCC1)c1ccccc1)c1cc(ccc21)C(C)(C)O
密度1.28 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/ml (121.06 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.04 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0177 mL10.0884 mL20.1767 mL100.8837 mL
5 mM0.4035 mL2.0177 mL4.0353 mL20.1767 mL
10 mM0.2018 mL1.0088 mL2.0177 mL10.0884 mL
20 mM0.1009 mL0.5044 mL1.0088 mL5.0442 mL
50 mM0.0404 mL0.2018 mL0.4035 mL2.0177 mL
100 mM0.0202 mL0.1009 mL0.2018 mL1.0088 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainBMS-986158BMS986158BMS 986158BET

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4个月前
5.0
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评论内容

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